氯屈膦酸二钠(四水合物)
氯屈膦酸二钠(四水合物)
常用名:氯屈膦酸二钠(四水合物)
CAS号:88416-50-6
英文名:Clodronate disodium tetrahydrate
中文别名:氯屈膦酸二钠(四水物)
氯屈膦酸二钠(四水合物)名称
中文名:氯屈膦酸二钠(四水合物)
英文名:DisodiumClodronateTetrahydrate
中文别名:氯屈膦酸二钠(四水物)
英文别名:更多
氯屈膦酸二钠(四水合物)生物活性
描述:Clodronatedisodiumtetrahydrate(Disodiumclodronatetetrahydrate)是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronatedisodiumtetrahydrate是一种选择性、高效的,可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体(VNUT)阻滞剂,其IC50值为15.6nM。Clodronatedisodiumtetrahydrate可抑制神经元释放囊泡ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:
vesicularATPrelease[1]
体外研究:第一代双膦酸盐氯膦酸二钠(Clodronatedidiumteurahydrate)通过抑制VNUT(一种启动嘌呤能化学传递的关键分子)显著减轻与骨异常无关的神经病理性和炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠是VNUT-Cl依赖的变构调节剂[1]。氯膦酸四水二钠在骨质疏松症中起抗吸收作用[2]。
体内研究:四水氯膦酸二钠(10mg/kg;静脉注射)通过VNUT抑制减轻炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠通过VNUT抑制减轻炎症[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(22-30g)[1]剂量:10mg/kg给药:静脉注射结果:卡拉胶或完全弗氏佐剂(CFA)致炎性疼痛减轻。
参考文献:
[1].KatoY,etal.IdentificationofavesicularATPreleaseinhibitorforthetreatmentofneuropathicandinflammatorypain.ProcNatlAcadSciUSA.2017Aug1;114(31):E6297-E6305.
[2].MoriyamaY,etal.Clodronate:AVesicularATPReleaseBlocker.TrendsPharmacolSci.2018Jan;39(1):13-23.
氯屈膦酸二钠(四水合物)物理化学性质
分子式:CH12Cl2Na2O10P2
分子量:360.917
精确质量:359.892151
PSA:177.26000
LogP:1.04990
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
储存条件:2~8°C,密封
氯屈膦酸二钠(四水合物)英文别名
:Sodium(dichloromethylene)bis[hydrogen(phosphonate)]hydrate(2:1:4)
:Phosphonicacid,(dichloromethylene)bis-,sodiumsalt,hydrate(1:2:4)
:Disodiumclodronatetetrahydrate
:clodronatedisodiumtetrahydrate
:ClodronateDisodium
氯屈膦酸二钠(四水合物)重点介绍
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氯屈膦酸二鈉(四水合物)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: