阿西马朵林
阿西马朵林
常用名：阿西马朵林
CAS号：153205-46-0
英文名：Asimadoline
中文别名：N/A
阿西马朵林名称
中文名：阿西马朵林
英文名：N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
英文别名：更多
阿西马朵林生物活性
描述：Asimadoline是一种有效的κopioid受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κopioid受体的IC50值分别为5.6和1.2nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:5.6nM(guineapigκopioid),1.2nM(humanrecombinantκopioid)[1]
体外研究：Asimadoline与μ-阿片受体结合的IC50为3μM,δ-阿片受体的IC50为0.7μM。D1,D2,红藻氨酸,σ,PCP/NMDA,H1,α1,α2,M1/M2,甘氨酸,5HT1A,5HT1C,5HT1D,5HT2,5HT3,AMPA和红藻氨酸/AMPA受体的IC50值均>10IC50,提示没有相关的抗组胺能,抗维生素或抗胆碱能作用。在高浓度下,Asimadoline对大鼠十二指肠中的400μM氯化钡表现出解痉作用(IC50=4.2μM),表明Asimadoline可通过未鉴定的机制阻断钡对平滑肌的直接刺激作用[1]。
体内研究：口服给药后的吸收率在大鼠中为80％,在狗和猴中为>90％。Asimadoline的新陈代谢迅速,在动物和人类中看起来相似。阿司匹林具有外周抗炎作用,其部分通过关节液P物质水平的增加来介导[1]。使用阿司匹林(5mg/kg/天腹腔注射)治疗可以在所有三种时间方案中显着(和持续)减轻疾病[2]。
动物实验：大鼠：每天两次ip注射给予DA大鼠阿司匹林（5mg/kg/天，每组n=10）或载体（2mL/kg/天，n=10）（i）在原发性炎症期（第1-3天）;（ii）疾病一旦确定（第13-21天）;或（iii）在整个时间过程中（第1-21天）。非关节炎对照动物每天腹膜内注射两次，接受阿司匹林（5mg/kg/天，n=5）或载体（2mL/kg/天，n=5）。在所有情况下，评估疾病参数。在该实验中，仅在大鼠被杀死后（第21天）评估关节组织的SP含量[2]。
参考文献：
[1].CamilleriM,etal.Asimadoline,aκ-OpioidAgonist,andVisceralSensation.NeurogastroenterolMotil.2008Sep;20(9):971–979.
[2].BinderW,etal.InvolvementofsubstancePintheanti-inflammatoryeffectsoftheperipherallyselectivekappa-opioidasimadolineandtheNK1antagonistGR205171.EurJNeurosci.1999Jun;11(6):2065-72.
阿西马朵林物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：605.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C27H30N2O2
分子量：414.539
闪点：320.2±31.5°C
精确质量：414.230713
PSA：43.78000
LogP：3.71
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：-20℃
阿西马朵林英文别名
：N-((1S)-2-((3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)-1-phenylethyl)-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
：UNII-D0VK52NV5M
：Asimadoline
：Benzeneacetamide,N-((1S)-2-((3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)-1-phenylethyl)-N-methyl-α-phenyl-
：Benzeneacetamide,N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]-1-phenylethyl]-N-methyl-α-phenyl-
：N-((aS)-a-(((3S)-3-Hydroxy-1-pyrrolidinyl)methyl)benzyl)-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
：N-{(1S)-2-[(3S)-3-Hydroxy-1-pyrrolidinyl]-1-phenylethyl}-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
阿西马朵林重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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阿西馬朵林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
