ALRN-6924
ALRN-6924
常用名：ALRN-6924
CAS号：2000293-14-9
英文名：ALRN-6924
中文别名：N/A
ALRN-6924名称
中文名：ALRN-6924
英文名：ALRN-6924
ALRN-6924生物活性
描述：ALRN-6924是一种”订书肽”,可阻断p53与MDM2和MDMX之间的相互作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>炎症/免疫
体外研究：ALRN-6924(0.01,0.1,1和10μM;72小时)对所有9种TP53-野生型细胞系(IC50100nM-4μM)和含有杂合子S215G突变的MTA细胞具有强效活性。被认为会导致功能丧失[1]。在TP53-野生型系中,ALRN-6924(1.25,2.5,5和10μM;24h)诱导p53蛋白和p53-靶p21水平的剂量依赖性增加,其与G0/G1细胞相关。循环停滞和诱导细胞凋亡[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：MTA细胞浓度：0.01,0.1,1和10μM孵育时间：72小时结果：在MTA细胞中有效活性,IC50为100nM-4μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：TP53wt(KI-JK,SUPM2,FEPD)和TP53突变(Karpas299)细胞系浓度：1.25,2.5,5和10μM孵育时间：24小时结果：诱导剂量-TP53-野生型系中p53蛋白和p53-靶p21水平的依赖性增加,这与G0/G1细胞周期停滞和诱导凋亡有关。
体内研究：ALRN-6924(20mg/kg;在第1,4和7天静脉内给予)治疗通过IHC诱导p21表达并在小鼠的治疗肿瘤中诱导细胞凋亡。ALRN-6924在所有8种模型中广泛活跃于骨髓,脾和其他相关区室[1]。动物模型：患有病人的异种移植物(PDX)模型的小鼠WCTL-91953,DFTL-28776和WCTL-81162[1]剂量：20mg/kg给药：在第1,4和7天静脉内给药结果：诱导治疗通过IHC表达p21和在治疗的肿瘤中细胞凋亡。
参考文献：
[1].NgSY,etal.TargetablevulnerabilitiesinT-andNK-celllymphomasidentifiedthroughpreclinicalmodels.NatCommun.2018May22;9(1):2024.
ALRN-6924物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
ALRN-6924重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
ALRN-6924
ALRN-6924
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
