ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈
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ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈
常用名：ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈
CAS号：218136-59-5
英文名：SC-26196
中文别名：N/A
名称
中文名：ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亚甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈
英文名：2,2-Diphenyl-5-{4-[(E)-(3-pyridinylmethylene)amino]-1-piperazinyl}pentanenitrile
英文别名：更多
生物活性
描述：SC-26196是一种有效的,具有口服活性的Delta6去饱和酶(D6D)抑制剂(在大鼠肝微粒体中,IC50=0.2µM)。具有抗炎活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.2µM(Delta6desaturaseinaratlivermicrosomalassay)[1]
体外研究：SC-26196(200 nM)抑制外周血单个核细胞(PBMCs)的增殖,但不抑制Jurkat细胞的增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：PBMCs和Jurkat细胞浓度：200 nM孵育时间：PBMCs96小时；Jurkat细胞144小时结果：PBMCs处理显著降低了细胞分裂比例、分裂指数和增殖指数。对Jurkat细胞增殖无明显影响。
体内研究：SC-26196(包括在0、0.07、0.21或0.7mg/kg饮食中,以达到每天0、10、30和100mg/kg的剂量)导致脂肪组织和肝脏中计算的Δ6-去饱和指数降低。每天每公斤体重喂食100毫克SC-26196可抑制Δ6-去饱和酶[3]。动物模型：雄性小鼠(12或15周龄)[3]剂量：0、10、30和100mg/kg/天给药：包括在0、0.07、0.21或0.7mg/kg饮食中,以达到0、10、30和100mg/kg/天的剂量。结果：导致脂肪组织和肝脏中计算的Δ6-去饱和指数降低。
参考文献：
[1].ObukowiczMG,etal.Novel,selectivedelta6ordelta5fattyaciddesaturaseinhibitorsasantiinflammatoryagentsinmice.JPharmacolExpTher.1998Oct;287(1):157-66.
[2].SibbonsCM,etal.PolyunsaturatedFattyAcidBiosynthesisInvolvingΔ8DesaturationandDifferentialDNAMethylationofFADS2RegulatesProliferationofHumanPeripheralBloodMononuclearCells.FrontImmunol.2018Mar5;9:432.
[3].Hargrave-BarnesKM,etal.Conjugatedlinoleicacid-inducedfatlossdependenceonDelta6-desaturaseorcyclooxygenase.Obesity(SilverSpring).2008Oct;16(10):2245-52.
[4].ZhangL,etal.AmultiplexedcellassayinHepG2cellsfortheidentificationofdelta-5,delta-6,anddelta-9desaturaseandelongaseinhibitors.JBiomolScreen.2010Feb;15(2):169-76.
物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：650.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C27H29N5
分子量：423.553
闪点：347.0±31.5°C
精确质量：423.242310
LogP：3.20
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.607
储存条件：-20°C，密闭，干燥
英文别名
：1-Piperazinepentanenitrile,α,α-diphenyl-4-[[(1E)-3-pyridinylmethylene]amino]-
：2,2-Diphenyl-5-{4-[(E)-(3-pyridinylmethylene)amino]-1-piperazinyl}pentanenitrile
：SC-26196
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
ALPHA,ALPHA-ErBenJi-4-[(3-BiDingYaJiaJi)AnJi]-1-BiQinWuJing
ALPHA,ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亞甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
