伊利司莫

伊利司莫名称

中文名：伊利司莫
英文名：elesclomol
中文别名：丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼]
英文别名：更多

伊利司莫生物活性

描述：Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：Elesclomol显着诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达,这是指示Hs294T细胞中氧化应激的标志性转录谱。Elesclomol(100nM)迅速诱导Hsp70RNA水平,在1小时时增加4.8倍,在RamosBurkitt淋巴瘤B细胞中6小时增加160倍,与细胞内ROS含量一致,早在0.5％时增加20％在6小时时,小时和385％,并且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可以阻断Hsp70的诱导。Elesclomol通过诱导氧化应激使早期和晚期凋亡细胞的数量增加3.7倍和11倍,氧化应激可被NAC完全阻断,而对正常细胞几乎没有影响[1]。Elesclomol显着抑制SK-MEL-5,MCF-7和HL-60的细胞活力,IC50分别为110nM,24nM和9nM[2]。Elesclomol在酵母中诱导铜依赖性ROS产生和细胞毒性。elesclomol不是通过特定的细胞蛋白质靶标,而是与电子传递链(ETC)相互作用,这是一种在线粒体中发生的生物学连贯过程,在细胞器内产生高水平的ROS,从而导致细胞死亡[3]。
体内研究：尽管elesclomol(25-100mg/kg)在人乳腺癌(MDA435,MCF7和ZR-75-1),肺癌(RER)或淋巴瘤(U937)的裸鼠异种移植模型中没有显示出抗肿瘤活性。在肿瘤消退和小鼠延长存活方面,Elesclomol在这些模型中显着增强化学治疗剂如紫杉醇的功效[4]。
细胞实验：对于活力测定，将HBL和HBL-ρ0细胞与300nMelesclomol-Cu或Cu孵育24小时。使用碘化丙锭（PBS中5μg/mL）染色和FACS分析测定细胞死亡。通过在流式细胞术之前立即将细胞（25×104/mL）与40nMDIOC6（3）在37℃温育15分钟来测量内部线粒体跨膜电位。
参考文献：

[1].KirshnerJR,etal.Elesclomolinducescancercellapoptosisthroughoxidativestress.MolCancerTher.2008Aug;7(8):2319-27.

[2].BairJS,etal.Chemistryandbiologyofdeoxynyboquinone,apotentinducerofcancercelldeath.JAmChemSoc.2010Apr21;132(15):5469-7

[3].BlackmanRK,etal.Mitochondrialelectrontransportisthecellulartargetoftheoncologydrugelesclomol.PLoSOne.2012;7(1):e29798.

[4].GehrmannM.Drugevaluation:STA-4783–enhancingtaxaneefficacybyinductionofHsp70.CurrOpinInvestigDrugs.2006Jun;7(6):574-80.

伊利司莫物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C19H20N4O2S2
分子量：400.518
精确质量：400.102753
PSA：128.86000
LogP：1.98
折射率：1.668
储存条件：-20°C

伊利司莫合成线路

：

N-甲基-N-硫代苯甲酰肼

21048-05-5

丙二酰氯

1663-67-8

~65%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：JournalofInorganicBiochemistry,,vol.126,p.1-6
：

丙二酸

141-82-2

N-甲基-N-硫代苯甲酰肼

21048-05-5

~83%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：WO2009/73147A2,;Page/Pagecolumn36-37;
：

苯甲酰氯

98-88-4

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076
：

N-甲基苯甲酰肼

1483-24-5

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076
：

Methanethione,p…

15563-40-3

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076
：

苯基溴化镁

100-58-3

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076
：

S-硫代苯甲酰巯基乙酸

942-91-6

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076
：

苯甲醛

100-52-7

~%

伊利司莫

488832-69-5

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.23,#18p.5070-5076

伊利司莫英文别名

：STA-4783
：S1052_Selleck
：Elesclomol
：1-N',3-N'-bis(benzenecarbonothioyl)-1-N',3-N'-dimethylpropanedihydrazide
：N-malonyl-bis(N'-thiobenzoyl-N'-methylhydrazide)
：N',N'-Dimethyl-N',N'-bis(phenylcarbonothioyl)malonohydrazide
：Propanedioicacid,bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide]

伊利司莫重点介绍

【伊利司莫】凯途网伊利司莫CAS号：488832-69-5，伊利司莫MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询伊利司莫。

蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

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伊利司莫