奎尼丁

奎尼丁名称

中文名：奎尼丁
英文名：quinidine
中文别名：(+)-喹纳定|异奎宁|奎尼定|奎宁丁|异性金鸡钠碱
英文别名：更多

奎尼丁生物活性

描述：Quinidine是抗心律失常药物,可治疗心律失常,也可用作疟疾的治疗。
相关类别：信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染
靶点：

Parasite[1]

体外研究：奎尼丁是一种临床抗心律失常药物,可影响心肌中的离子电流,并且已被证明是多种细胞类型中几种K+通道的有效阻断剂。奎尼丁的浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。用于在0mV下阻断Ik的Kd估计为41μM。奎尼丁引起Ik衰变速率的剂量依赖性增加,并且这种效应通过膜去极化增强。奎尼丁还引起稳态失活曲线的5mV超极化移位,并增加从失活中恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30mV测量的灭活开始[1]。
体内研究：硫酸奎尼丁迅速被吸收,口服剂量后60-90分钟血浆峰值浓度达到峰值。其他盐(葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸盐)吸收更慢,峰浓度更低。奎尼丁约占血浆蛋白质的70-90％。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物,3-羟基形式,O-去甲基形式和2′-醌二酮。由于副作用,超过半数开始奎尼丁的患者在治疗的第一年内停止。这些通常包括腹泻,恶心和呕吐,这些不一定与高血浆浓度有关[2]。奎尼丁抑制大鼠苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致p-羟基苯丙胺在24和48小时的排泄量分别显着降低至载体对照水平的7.2和24.1％,同时苯丙胺排泄量在24至48小时内显着增加至542％。控件[3]。
动物实验：大鼠：将三只大鼠置于单独的代谢笼中，自由获取食物和水。24小时后，收集尿液（0小时）并且大鼠接受以下治疗：（1）不治疗;（2）80mg奎尼丁/kg（po）1.0mL/kg，和（III）50％乙醇（1.0mL/kg）。两小时后，所有三只大鼠以1.0mL/kg接受单剂量的15mg苯丙胺/kg（po）。然后在给予奎尼丁后24和48小时收集尿液。该过程重复三次。收集尿液后，测量体积和pH值，并将尿液储存直至分析[3]。
参考文献：

[1].KehlSJ,etal.Quinidine-inducedinhibitionofthefasttransientoutwardK+currentinratmelanotrophs.BrJPharmacol.1991Jul;103(3):1807-13.

[2].RodenDM,etal.ClassIantiarrhythmicagents:quinidine,procainamideandN-acetylprocainamide,disopyramide.

[3].MoodyDE,etal.Quinidineinhibitsinvivometabolismofamphetamineinrats:impactuponcorrelationbetweenGC/MSandimmunoassayfindingsinraturine.JAnalToxicol.1990Sep-Oct;14(5):311-7.

奎尼丁物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：495.9±40.0°Cat760mmHg
熔点：168-172 °C(lit.)
分子式：C20H24N2O2
分子量：324.417
闪点：253.7±27.3°C
精确质量：324.183777
PSA：45.59000
LogP：3.44
外观性状：白色至淡黄色晶体粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.638
储存条件：

本品应密封避光保存。

水溶解性：0.05g/100mL(20ºC)
分子结构：

1、摩尔折射率：95.78

2、摩尔体积（m3/mol）：266.3

3、等张比容（90.2K）：728.7

4、表面张力（dyne/cm）：56.0

5、极化率（10-24cm3）：37.97

计算化学：

1、计疏水参数计算参考值（XlogP）：2.9

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：4

4、可旋转化学键数量：4

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：45.6

7、重原子数量：24

8、表面电荷：0

9、复杂度：457

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：4

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：白色有光泽结晶。含结晶水的产品在空气中会风化。对光敏感。摩擦能发光。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：174～175℃（无水品）

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：[α]D15+230°（C=1.8，氯仿中）、[α]D17+258°（C＝1，乙醇中）、[α]D17+322°（C=1.6，2mol/L盐酸中）

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：在稀硫酸中呈蓝色荧光。极易溶于甲醇，1g产品溶于约2000ml冷水、800ml沸水、360ml乙醇、56ml乙醚、1.6ml氯仿，几乎不溶于石油醚。

奎尼丁MSDS

：奎尼定修改号码：6

模块1.化学品
产品名称：Quinidine
修改号码：6

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第3级
皮肤腐蚀/刺激第3级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述吞咽会中毒。
造成轻微皮肤刺激
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]食入：立即呼叫解毒中心/医生。
若皮肤刺激：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：奎尼定
百分比：>98.0%(T)
CAS编码：56-54-2
俗名：Conquinine
分子式：C20H24N2O2
奎尼定修改号码：6

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
危害迹象：胃痛,呕吐,腹泻
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
奎尼定修改号码：6

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：172°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]不溶于(140mg/L,25°C)
[其他溶剂]
溶于：酒精,苯,氯仿
微溶于：醚,石油醚
log水分配系数=2.93

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

模块11.毒理学信息
急性毒性：ipr-musLD50:135mg/kg
ivn-ratLD50:23mg/kg
orl-musLD50:535mg/kg
orl-ratLD50:263mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：skn-rbt3%MLD
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:VA4725000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：2.93
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
奎尼定修改号码：6

模块12.生态学信息
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：第1项毒害品。
UN编号：2811
正式运输名称：有毒固体,有机物,不另作详细说明
包装等级：III

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

奎尼丁毒性和生态

：

奎尼丁毒理学数据:

1、皮肤或眼睛刺激性：兔子，皮肤接触，标准Draize试验，3%，轻度反应2、急性毒性：大鼠经口LD50：263mg/kg；大鼠静脉LD50：23mg/kg；大鼠LD50：60mg/kg；小鼠经口LD50：535mg/kg；小鼠腹腔LD50：135mg/kg；小鼠皮下LDLo：400mg/kg；小鼠静脉LD50：53600mg/kg；小鼠肌内LD50：200mg/kg；猫静脉LD50：30mg/kg3、其它多剂量毒性：大鼠经口TDLo：650mg/kg/7W-I

奎尼丁毒性英文版

奎尼丁安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36-S22
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
WGK德国：3
RTECS号：VA4725000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2933990090

奎尼丁制备

为金鸡纳皮所含生物碱，是奎宁的异构体。可由金鸡纳树皮中提取奎宁、辛可宁、辛可尼丁后，从母液中提取奎宁丁，再用硫酸处理而制得。

奎尼丁海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

奎尼丁文献129

更多文献：Organicaniontransportingpolypeptidesandorganiccationtransporter1contributetothecellularuptakeoftheflavonoidquercetin.

NaunynSchmiedebergsArch.Pharmacol.387(9),883-91,(2014)

Flavonoidssuchasquercetinandkaempferolmediateseveralhealthprotectiveeffects,e.g.,anticancereffects.Theyareinhibitorsoforganicaniontransportingpolypeptides(OATP)andorganiccatio…

：
：Morphologicalbehaviourandmetaboliccapacityofcryopreservedhumanprimaryhepatocytescultivatedinaperfusedmultiwelldevice.

Xenobiotica45(1),29-44,(2014)

1.Thequantitativepredictionofthepharmacokineticparametersofadrugfromdataobtainedusinghumaninvitrosystemsremainsasignificantchallengei.e.predictionofmetabolicclearanceinhum…

：
：Utilityofcerebrospinalfluiddrugconcentrationasasurrogateforunboundbrainconcentrationinnonhumanprimates.

DrugMetab.Pharmacokinet.29(5),419-26,(2014)

Incentralnervoussystemdrugdiscovery,cerebrospinalfluid(CSF)drugconcentration(C(CSF))hasbeenwidelyusedasasurrogateforunboundbrainconcentrations(C(u,brain)).However,previousrod…

：

奎尼丁英文别名

：Conchinin
：Chinidin
：(S)-(6-Methoxy-4-quinolinyl)[(2R,4S,5R)-5-vinyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]methanol
：Cin-quin
：(8R,9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol
：Coccinine
：(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol
：Quinidex
：(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl](6-methoxyquinolin-4-yl)methanol
：Quinidine,(S)-(6-Methoxyquinolin-4-yl)((2R,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanolhydrochloride
：Cinchonan-9-ol,6'-methoxy-,(9S)-
：Quinidine[BAN]
：Raclopride
：cinchonan-9-ol,6'-methoxy-,(3a,9S)-
：QUINDINE
：(9S)-6-Methoxy-a-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol
：TCMDC-131239
：(S)-(6-Methoxy-4-chinolinyl)[(2R,4S,5R)-5-vinyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl]methanol
：Kinidin
：MFCD00135581
：(S)-[(2R,4S,5R)-5-éthènyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl](6-méthoxy-4-quinoléinyl)méthanol
：QUNIDINE
：PITAYINE
：Quinidine
：(3a,9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol
：Pitayin
：EINECS200-279-0
：(9S)-6-Methoxy-α-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol

奎尼丁重点介绍

【奎尼丁】凯途网奎尼丁CAS号：56-54-2，奎尼丁MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询奎尼丁。

抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

KuiNiDing

奎尼丁