2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
常用名：2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
CAS号：62004-35-7
英文名：LFM-A13
中文别名：N/A
名称
中文名：2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
英文名：LFM-A13,2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
英文别名：更多
生物活性
描述：LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Polo样激酶(PLK)信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK
靶点：
Plx1:10μM(IC50)
PLK3:61μM(IC50)
BRK:267μM(IC50)
BMX:281μM(IC50)
FYN:240μM(IC50)
Met:215μM(IC50)
Btk:2.5μM(IC50)
体外研究：LFM-A13(100μM；4小时)抑制R10细胞中Epo诱导的EpoR、JAK2、BTK、STAT5和ERK1/2的磷酸化[2]LFM-A13(100μM；转染48小时)抑制COS细胞中JAK2,Tec和BTK的自磷酸化,而不影响Lyn激酶自磷酸化[2]LFM-A13有效抑制Plx1,IC50为10μ,也抑制BRK、BMX、FYN和Met,IC50分别为267、281、240和215μM[3]细胞增殖测定[3]细胞系：PTK1细胞浓度：100µM培养时间：2小时结果：显著阻止周期进展。
体内研究：LFM-A13(10或50mg/kg；腹腔注射)在MMTV/Neu转基因小鼠乳腺癌模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]FM-A13(50mg/kg；每周三次;腹腔注射)通过调节多种与细胞周期、存活和凋亡相关的因子,可减轻DMBA诱导的小鼠乳腺肿瘤发生[4]动物模型：MMTV/neu转基因小鼠模型[3]剂量：50或100mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)；每天两次,每周连续5天。结果：减轻了小鼠乳腺肿瘤的形成。动物模型：DMBA诱导的乳腺癌症小鼠模型[4]剂量：50mg/kg(或与紫杉醇(HY-B0015)联合用药(10mg/kg；每周腹膜内注射一次)给药：腹膜内注射(i.p.)；结果：抑制DMBA诱导的BALB/c小鼠乳腺肿瘤的发生率、平均肿瘤数、平均肿瘤重量和大小。显著降低小鼠PLK1、细胞周期蛋白D1、CDK-4、P53和Bcl-2的表达,但增加p21、IκB、Bax和caspase3的表达。
参考文献：
[1].MahajanS,etal.Rationaldesignandsynthesisofanovelanti-leukemicagenttargetingBruton’styrosinekinase(BTK),LFM-A13[alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide].JBiolChem.1999Apr2;274(14):9587-99.
[2].vandenAkkerE,etal.TheBtkinhibitorLFM-A13isapotentinhibitorofJak2kinaseactivity.BiolChem.2004May;385(5):409-13.
[3].UckunFM,etal.Anti-breastcanceractivityofLFM-A13,apotentinhibitorofPolo-likekinase(PLK).BioorgMedChem.2007Jan15;15(2):800-14.
[4].SahinK,etal.LFM-A13,apotentinhibitorofpolo-likekinase,inhibitsbreastcarcinogenesisbysuppressingproliferationactivityandinducingapoptosisinbreasttumorsofmice.InvestNewDrugs.2018Jun;36(3):388-395.
物理化学性质
密度：1.9±0.1g/cm3
沸点：487.9±45.0°Cat760mmHg
分子式：C11H8Br2N2O2
分子量：360.00
闪点：248.9±28.7°C
精确质量：357.895233
PSA：73.12000
LogP：3.42
外观性状：固体;LightyellowtoBrownpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：0-10°C;避免加热
安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：20/21/22
安全声明(欧洲)：36/37
英文别名
：2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-,(2Z)-
：a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
：(2Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
：trans-4,5-didehydro-neral
：dehydrocitral
：trans-dehydroneral
：2,4,6-Octatrienal,3,7-dimethyl
：(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺重点介绍
【2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺】凯途网2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺CAS号：62004-35-7，2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
2-QingJi-N-(2,5-ErXiuBenJi)-3-QiangJi-2-DingXiXianAn
2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羥基-2-丁烯酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
