氯吡格雷
氯吡格雷
常用名：氯吡格雷
CAS号：113665-84-2
英文名：Clopidogrel
中文别名：(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯|(S)-Α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯|氯吡格雷|氯吡格雷碱|Α-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩3,2-C并吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氢盐
氯吡格雷名称
中文名：氯匹多瑞
英文名：clopidogrel
中文别名：(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯|(S)-Α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯|氯吡格雷|氯吡格雷碱|Α-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩3,2-C并吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氢盐
英文别名：更多
氯吡格雷生物活性
描述：Clopidogrel是一种以P2Y12受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
P2Y12receptor[1].
体内研究：与媒介物治疗的糖尿病小鼠相比,在最近三个月施用的氯吡格雷显着降低血糖,胶原蛋白和纤连蛋白的表达。氯吡格雷显着改善高血糖引起的肾纤维化[1]。与阿司匹林单药治疗相比,氯吡格雷联合阿司匹林联合治疗(双重抗血小板治疗)已显示出显着的益处,并且还显示减少亚急性支架内血栓形成以及ACS后复发性缺血事件[2]。
动物实验：在整个研究中使用小鼠[1]13周龄的C57BL/6J雄性小鼠。在适应1周后，15只小鼠每天以55mg/kg体重的剂量IP注射链脲佐菌素（STZ）连续5天。另外15只小鼠作为对照（对照）注射溶媒（0.1mol/L柠檬酸缓冲液，pH4.3-4.5）。最后一次施用STZ后7天，高血糖小鼠（3小时空腹血糖≥250mg/dL）被认为是T1D（DM）。该时间点定义为基线。在糖尿病诱导后三个月，处死五只糖尿病和五只对照小鼠并收获血液和肾脏。将剩余的动物分为四组：用载体进行正常对照（Ctrl），用氯吡格雷进行正常对照（Ctrl+Clo），用载体进行T1D（DM），用氯吡格雷治疗进行DM（DM+Clo），并用20mg/kgbw/天氯吡格雷或在其饮用水中再施用载体三个月。在实验结束时，用Avertin（三溴乙醇，350mg/kg）对小鼠进行腹膜内麻醉，并处死以收集血液和肾脏的mRNA，蛋白质和组织学分析[1]。
参考文献：
[1].ZongyuZheng,etal.ClopidogrelReducesFibronectinAccumulationandImprovesDiabetes-InducedRenalFibrosis.IntJBiolSci.2019Jan.
[2].AninsightintotheinteractionbetweenclopidogrelandprotonpumpinhibitorsByShah,BhavikS.;Parmar,SanjayA.;Mahajan,Shailaja;Mehta,AnitaA.FromCurrentDrugMetabolism(2012),13(2),225-235.
氯吡格雷物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：423.7±45.0°Cat760mmHg
分子式：C16H16ClNO2S
分子量：321.822
闪点：210.0±28.7°C
精确质量：321.059021
PSA：57.78000
LogP：4.23
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：2-8℃
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积57.8
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:381
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
氯吡格雷安全信息
危害码(欧洲)：Xn:Harmful
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36/37-S22
WGK德国：3
氯吡格雷制备
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氢二钾存在下烷化；或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氢钠存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化，得到氯吡格雷。
氯吡格雷英文别名
：(S)-Clopidogrel
：Methyl-(2S)-(2-chlorphenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoat
：thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-aceticacid,a-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-,methylester,(aS)-
：Plavix
：Clopilet
：Clopidogrelum
：(+)-Clopidogrel
：methyl(2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
：MFCD05662337
：(S)-a-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-aceticacidmethylester
：Methyl(+)-(S)-a-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
：Clopidogrel
：Methyl(2S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate
：Zyllt
：methyl(2S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoate
：Thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-aceticacid,α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-,methylester,(αS)-
氯吡格雷重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
LvBiGeLei
氯吡格雷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
