1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
常用名：1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
CAS号：18080-67-6
英文名：Conoidin A
中文别名：N/A
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉名称
中文名：1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
英文名：2,3-bis(bromomethyl)-4-oxidoquinoxalin-1-ium1-oxide
英文别名：更多
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉生物活性
描述：ConoidinA是刚地弓形虫过氧化物酶II(TgPrxII)的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。ConoidinA共价结合TgPrxII的过氧化物催化位点Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50为23µM。ConoidinA也抑制哺乳动物PrxI和PrxII(但不抑制PrxIII)的氧化。ConoidinA具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:23µM(T.gondiienzymeperoxiredoxinII(TgPrxII))[1]
体外研究：过氧化物酶是一个广泛保守的酶家族,在抗氧化防御和信号转导中发挥作用。PrxII表达的改变与多种人类疾病有关,包括癌症[1]。ConoidinA与TgPrxII的过氧化半胱氨酸结合,抑制其酶活性 体外培养。芋头素A也显示出烷基化或交联催化半胱氨酸的野生型AcePrx-1的 锡兰钩虫 人PrxII和PrxIV具有相似的效率。但对线粒体hPrxIII无效[2]。锥蛋白A(5µM)可抑制葡萄糖氧化酶介导的哺乳动物过氧化物酶原Ⅰ和Ⅱ的过度氧化[2]。
体内研究：锥蛋白A(腹腔注射；5 毫克/千克；在心肌梗死/再灌注损伤前连续三天)阻断木犀草素(HY-N0162)对ST段抬高的影响。 此外,木犀草素可以减少MI/R组梗死面积的增加。但是用圆锥形糖蛋白A进行预处理可以消除木犀草素的作用。用芋头素A预处理也可防止木犀草素降低体内CK-MB、AST和LDH的活性[3]。动物模型：大鼠心肌I/R模型[3]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射；5 毫克/千克；结果：木犀草素可显著逆转缺血再灌注损伤前3天的抗氧化作用。损害木犀草素的保护作用。
参考文献：
[1].JeralynDHaraldsen,etal.IDENTIFICATIONOFCONOIDINAASACOVALENTINHIBITOROFPEROXIREDOXINII.OrgBiomolChem.2009;7:3040-3048.
[2].GuLiu,etal.OptimisationofconoidinA,aperoxiredoxininhibitor.ChemMedChem.2010Jan;5(1):41-5.
[3].BoWei,etal.Luteolinamelioratesratmyocardialischaemia-reperfusioninjurythroughactivationofperoxiredoxinII.BrJPharmacol
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉物理化学性质
分子式：C10H8Br2N2O2
分子量：347.991
精确质量：345.895233
PSA：50.92000
LogP：3.48660
储存条件：2-8°C，干燥，密封
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2933990090
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉英文别名
：2,3-bis(bromomethyl)quinoxaline-1,4-dioxide
：quinoxaline,2,3-bis(bromomethyl)-,1,4-dioxide
：Quinoxalinium,2,3-bis(bromomethyl)-1,4-dihydro-4-hydroxy-1-oxo-,innersalt
：2,3-Bis-bromomethyl-quinoxaline1,4-dioxide
：2,3-Bis(bromomethyl)-1-oxoquinoxalin-1-ium-4(1H)-olate
：2,3-Bis-brommethyl-chinoxalin-1,4-dioxid
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
1,4-ErYangDai-2,3-ErXiuJiaJiKuiLin
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
