伏拉塞替三盐酸盐
伏拉塞替三盐酸盐
常用名：伏拉塞替三盐酸盐
CAS号：946161-17-7
英文名：Volasertib trihydrochloride
中文别名：N/A
伏拉塞替三盐酸盐名称
中文名：伏拉塞替三盐酸盐
英文名：N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide,trihydrochloride
英文别名：更多
伏拉塞替三盐酸盐生物活性
描述：三盐酸盐沃拉塞替布(BI6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Polo样激酶(PLK)
体外研究：盐酸三伏拉沙坦(BI6727盐酸三伏拉沙坦；0.01-10000纳米；72小时)的EC50值在多个细胞系中为11至37nmol/L[1]。盐酸伏拉沙坦(10-1000nM；24小时)导致4NDNA含量的细胞积累,表明细胞周期阻滞在G2-M期[1]。盐酸伏拉沙坦(100nm；24-72小时)在48小时诱导细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：多个细胞系浓度：0.01-10000nM培养时间：72小时结果：抑制来自各种癌组织的多个细胞系的增殖,包括结肠癌(HCT116,EC50=23nmol/L)和肺癌(NCI-H460,EC50=21nmol/L)、黑色素瘤(BRO,EC50=11nmol/L),和造血癌(GRANTA-519,EC50=15nmol/L；HL-60,EC50=32nmol/L；THP-1,E50=36nmol/L和Raji,EC50=37nmol/L),EC50值为11至37nmol/L。凋亡分析[1]细胞系：NCI-H460细胞浓度：100nm培养时间：24,48,72小时结果：G2-M在24小时停止后48小时诱导凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：NCI-H460细胞浓度：10,30,100,300,1000nM培养时间：24小时结果：导致细胞积累4NDNA含量,表明细胞周期阻滞在G2-M期。
体内研究：盐酸三伏拉沙坦(BI6727盐酸三伏拉沙坦；每周总剂量为50mg/kg；口头的；每周一次、每周两次或每天；40天)在人类结肠癌异种移植模型中显示出类似的疗效[1]。盐酸三伏拉沙坦(15、20或25mg/kg/天；i、五,。；每周连续2天；40天)导致人类结肠癌异种移植模型中显著的肿瘤生长延迟甚至肿瘤消退[1]。盐酸伏拉沙坦(70mg/kg,每周一次或每天10mg/kg；口服)在来源于NCI-H460细胞的非小细胞肺癌异种移植模型中显著延迟肿瘤生长[1]。Volasertib(单剂量40mg/kg；iv)导致HCT116荷瘤裸鼠的有丝分裂细胞显著(13倍)增加[1]。Volasertib在小鼠(Vss=7.6L/kg,t1/2=46h)和大鼠(Vss=22L/kg,t1/2=54h)中具有较高的分布量和较长的终末半衰期[1]。动物模型：雌性BomTac:NMRI-Foxn1nu小鼠(Taconic)皮下移植HCT116人结肠癌细胞(ATCCCCL-247)[1]剂量：每周总剂量为50mg/kg给药：口服；每周一次、每周两次或每天；40天的结果：显示出相似的疗效,耐受性良好。动物模型：雌性BomTac:NMRI-Foxn1nu小鼠和雄性Wistar大鼠的Crl:WI菌株[1]剂量：35mg/kg(小鼠)或10mg/kg(大鼠)(药代动力学分析)给药：静脉输注5分钟；单剂量5分钟输注结果：在小鼠(Vss=7.6L/kg,t1/2=46h)和大鼠(Vss=22L/kg,t1/2=54h)中具有较高的分布容量和较长的终末半衰期。
伏拉塞替三盐酸盐物理化学性质
分子式：C34H53Cl3N8O3
分子量：728.19500
精确质量：726.33100
PSA：109.66000
LogP：7.32680
伏拉塞替三盐酸盐英文别名
：bi6727cl3
：volasertibtrihydrochloride
伏拉塞替三盐酸盐重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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伏拉塞替三鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
