Tazemetostat trihydrochloride
Tazemetostat trihydrochloride
常用名：Tazemetostat trihydrochloride
CAS号：1403255-00-4
英文名：Tazemetostat trihydrochloride
中文别名：N/A
Tazemetostattrihydrochloride名称
英文名：Tazemetostattrihydrochloride
Tazemetostattrihydrochloride生物活性
描述：Tazemetostattrihydrochloride(EPZ-6438trihydrochloride)是一种有效,选择性,口服的EZH2抑制剂。Tazemetostattrihydrochloride抑制含有PRC2复合体的野生型EZH2的活性,Ki值为2.5nM。Tazemetostattrihydrochloride抑制EZH2,在肽测定和核小体测定中IC50分别为11和16nM。Tazemetostattrihydrochloride抑制大鼠EZH2,IC50为4nM。Tazemetostattrihydrochloride还抑制EZH1,IC50为392nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点：
EZH2WT:2.5nM(Ki)
EZH2:11nM(IC50,inpeptideassay)
EZH2:16nM(IC50,innucleosomeassay)
RatEZH2:4nM(IC50)
EZH1:392nM(IC50)
体外研究：Tazemetostat(EPZ-6438)对IC50s为0.49nm-7.6μM的多野生型和突变型淋巴瘤细胞株的增殖抑制作用[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：野生型和突变型淋巴瘤细胞系：DOHH-2细胞(EZH2野生型)、法拉奇细胞(EZH2野生型)、OCI-LY19细胞(EZH2野生型)、托莱多细胞(EZH2野生型)、KARPAS-422(EZH2Y646N)、Pfeiffer(EZH2A682G)、RL细胞系(EZH2Y646N)、SU-DHL-10(EZH2Y646F)、SU-DHL-6(EZH2Y646N),.49纳米),RL细胞系(EZH2Y646N；IC50=5.8μM)、SU-DHL-10(EZH2Y646F；IC50=5.8nm)、SU-DHL-6(EZH2Y646N；IC50=4.7nm)、WSU-DLCL2(EZH2Y646F；IC50=8.6nm)增殖。
体内研究：Tazemetostat(EPZ-6438；250或500mg/kg,每天两次,持续21-28天)实际上消除了快速生长的G401肿瘤[1]。动物模型：荷s.c.G401异种移植的SCID小鼠[1]剂量：125mg/kg、250mg/kg、500mg/kg口服；每日2次；28天结果：250或500mg/kg剂量下,快速生长的G401肿瘤基本消除。
参考文献：
[1].KnutsonSK,etal.DurabletumorregressioningeneticallyalteredmalignantrhabdoidtumorsbyinhibitionofmethyltransferaseEZH2.ProcNatlAcadSciUSA.2013May7;110(19):7922-7.
Tazemetostattrihydrochloride物理化学性质
分子式：C34H47Cl3N4O4
分子量：682.12
Tazemetostat trihydrochloride重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
