氨氟沙星
氨氟沙星
常用名：氨氟沙星
CAS号：86393-37-5
英文名：amifloxacin
中文别名：N/A
氨氟沙星名称
中文名：氨氟沙星
英文名：amifloxacin
英文别名：更多
氨氟沙星生物活性
描述：Win49375是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
Antibacterial[1]
体外研究：Win49375(WIN49375)在体外对铜绿假单胞菌分离株具有活性,并且对金黄色葡萄球菌显示出中等活性,MIC小于或等于2μg/mL。
体内研究：WIN49375通过口服途径具有高活性,50％的有效剂量是用肠胃外药物获得的有效剂量的2至3倍。这些实验性感染证明了WIN49375与各种药物治疗方法的有效性。当用大肠杆菌Vogel腹膜内感染的小鼠在感染后0.5小时皮下,静脉内或口服药物时,WIN49375的ED50分别为0.6,0.8和1.0mg/kg[1]。口服[14C]甲磺酸阿米沙星20mg/kg给大鼠后0.5h血液放射性达到峰值,相当于每毫升7.1±0.26μgAmifloxacin。从0.75到4小时,血液放射性从7.0±0.25μg/mL迅速降低至1.2±0.12μg/mL。在8到48小时之间,血液放射性下降的速度减慢并且更加复杂。在48小时,血液放射性相当于0.14±0.02μg/mL。静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg/kg后,放射性血液水平从1.0分钟时的29.1±0.85μg/mL降至10分钟时的14.4±0.52μg/mL。从0.25到4小时,血液放射性以对数线性方式从13.0±0.42μg/mL降低至0.97±0.09μg/mL。从4到24小时的消除速度更慢,更复杂。在24小时,血液放射性相当于0.12±0.01ug/mL[2]。
动物实验：大鼠[2]在每项研究中，8只Sprague-Dawley大鼠（每种性别4只）的组通过灌胃或通过颈静脉静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg/kg给药。所有剂量均以蒸馏水中的溶液形式制备。口服药物动物在给药前禁食过夜。将吸收研究中的大鼠保持在限制器中，同时从尾静脉收集连续血液样品到50μL肝素化毛细管中。排泄和分布研究中的大鼠保持在个体代谢笼中。在分布研究中，在0.5或6.0小时处死大鼠组，从腹主动脉收集血液，并解剖组织和器官。
参考文献：
[1].CornettJB,etal.InvitroandinvivoantibacterialactivitiesofthefluoroquinoloneWIN49375(amifloxacin).AntimicrobAgentsChemother.1985Jan;27(1):4-10.
[2].JohnsonJA,etal.Metabolismanddispositionofamifloxacininlaboratoryanimals.AntimicrobAgentsChemother.1985May;27(5):774-81.
氨氟沙星物理化学性质
密度：1.44g/cm3
沸点：532.5ºCat760mmHg
分子式：C16H19FN4O3
分子量：334.34500
闪点：275.8ºC
精确质量：334.14400
PSA：77.81000
LogP：0.83980
折射率：1.662
储存条件：-20°C，密闭，干燥
氨氟沙星合成线路
：
N-甲基哌嗪
109-01-3
4-喹啉甲酸
88569-39-5
~66%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：Wentland;Bailey;Cornett;Dobson;Powles;WagnerJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#9p.1103-1108
：
ethyl7-chloro-…
88569-34-0
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：Wentland;Bailey;Cornett;Dobson;Powles;WagnerJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#9p.1103-1108
：
ethyl7-chloro-…
75073-15-3
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：Wentland;Bailey;Cornett;Dobson;Powles;WagnerJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#9p.1103-1108
：
ethyl1-amino-7…
88569-30-6
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：Wentland;Bailey;Cornett;Dobson;Powles;WagnerJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#9p.1103-1108
：
ethyl7-chloro-…
88569-33-9
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：Wentland;Bailey;Cornett;Dobson;Powles;WagnerJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#9p.1103-1108
：
2,4-二氯-5-氟苯乙酮
704-10-9
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：ChuJournalofHeterocyclicChemistry,1985,vol.22,#4p.1033-1034
：
2,4-二氯-5-氟-Β-氧代苯丙酸乙酯
86483-51-4
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：ChuJournalofHeterocyclicChemistry,1985,vol.22,#4p.1033-1034
：
ethyl3-N-formy…
109308-97-6
~%
氨氟沙星
86393-37-5
：文献：ChuJournalofHeterocyclicChemistry,1985,vol.22,#4p.1033-1034
氨氟沙星英文别名
：6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylicacid
：6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid
：AMFX
：1-methylamino-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid
：1-methylamino-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid
：6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid
：Win49375
氨氟沙星重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
AnFuShaXing
氨氟沙星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
