APS-2-79

APS-2-79名称

中文名：APS-2-79
英文名：6,7-Dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-4-quinazolinamine
英文别名：更多

APS-2-79生物活性

描述：APS-2-79是一种Ras激酶抑制子(KSR)依赖性的RAF介导的MEK磷酸化拮抗剂。APS-2-79与KSR2-MEK1复合物内的KSR2直接结合,IC50为120±23nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MEK研究领域>>癌症
靶点：

KSR2:120nM(IC50)

MEK1

体外研究：APS-2-79(1μM)将细胞活力剂量反应转移至Ras-突变细胞系HCT-116和A549中的Trametinib,但不转移BRAF突变细胞系SK-MEL-239和A375。尽管APS-2-79单独的细胞效应是适度的,但对全浓度基质的组合分析显示Ras(KSR)活性状态(KSRi)的激酶抑制剂与Trametinib和其他MEK抑制剂协同作用,特别是在KRAS突变细胞系中。。APS-3-77和其他对照化合物不能证明Ras-突变体特异性协同作用,支持以下假设：当与APS-2-79组合时,Trametinib的活性增强取决于KSR的共调节[1]。
细胞实验：细胞活力测定在96孔板中进行。确定96孔板测定的最佳细胞密度以在测定的时间过程中获得线性生长。将A549，HCT-116，A375，SK-MEL-239，COLO-205，LOVO，SK-MEL-2，CALU-6，MEWO，SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞接种并用抑制剂处理（例如，在测量活力之前72小时的APS-2-79;100-3,000nM）。将H2087和HEPG2细胞以每孔2000个细胞接种，并用抑制剂（例如，APS-2-79;100-3,000nM）处理72小时。使用刃天青测量细胞活力，并通过将抑制剂处理的样品归一化至DMSO对照来确定细胞活力百分比[1]。
参考文献：

[1].DhawanNS,etal.SmallmoleculestabilizationoftheKSRinactivestateantagonizesoncogenicRassignalling.Nature.2016Aug24;537(7618):112-116.

APS-2-79物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：528.6±50.0°Cat760mmHg
分子式：C23H21N3O3
分子量：387.431
闪点：273.5±30.1°C
精确质量：387.158295
LogP：5.36
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：2-8℃

APS-2-79英文别名

：4-Quinazolinamine,6,7-dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-
：6,7-Dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-4-quinazolinamine
：APS-2-79

APS-2-79重点介绍

【APS-2-79】凯途网APS-2-79CAS号：2002381-25-9，APS-2-79MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询APS-2-79。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

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