阿拉泊韦
阿拉泊韦
常用名：阿拉泊韦
CAS号：254435-95-5
英文名：Alisporivir
中文别名：N/A
阿拉泊韦名称
中文名：阿拉泊韦
英文名：Alisporivir
英文别名：更多
阿拉泊韦生物活性
描述：Alisporivir(DEB-025)是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒(HCV)活性的。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
体外研究：DEB025与CypA结合,CypA是一种肽基-脯氨酰顺反异构酶,是HCV复制的关键辅助因子[1]。Alisporivir(Debio-025)是环孢菌素A的类似物,代表了一类新的免疫抑制性亲环蛋白抑制剂的原型。阿拉泊韦可防止HCV蛋白介导的呼吸驱动的线粒体膜电位崩溃。Alisporivir可防止HCV蛋白介导的线粒体功能障碍,超出细胞凋亡,钙超载,ROS产生,功能障碍[2]。在细胞培养模型中,低微摩尔剂量的阿拉泊韦阻断SARS-CoV和MERS-CoV复制。阿拉泊韦和利巴韦林的联合治疗增加了细胞培养中的抗MERS-CoV活性[3]。阿拉泊韦预处理刺激肝癌靶细胞的抗原呈递,导致抗原特异性CD8+T细胞活化增强40％。阿拉泊韦诱导几种细胞系表面MHC-I和β-2微球蛋白的增加[4]。
体内研究：阿拉泊韦和利巴韦林的联合治疗在小鼠模型中不能预防SARS-CoV感染[3]。
细胞实验：阿拉泊韦在DMSO中以4mM制备，并在指定浓度（0.1,0.2,0.3,0.4,0.5μM）的细胞培养基中稀释。UHCV-32和UHCVcon-57.3是U-2OS人骨肉瘤来源的细胞系，分别诱导表达来自HCVH77原型和共有克隆的完整开放阅读框。通过台盼蓝排除分析测量细胞活力。通过从培养基中取出四环素诱导这些细胞中的HCV蛋白表达。测试四环素对幼稚U2OS细胞系的影响，测量线粒体相关的呼吸和活性氧（ROS）产生，其保持不变[2]。
参考文献：
[1].CoelmontL,etal.DEB025(Alisporivir)inhibitshepatitisCvirusreplicationbypreventingacyclophilinAinducedcis-transisomerisationindomainIIofNS5A.PLoSOne.2010Oct27;5(10):e13687.
[2].QuaratoG,etal.ThecyclophilininhibitoralisporivirpreventshepatitisCvirus-mediatedmitochondrialdysfunction.Hepatology.2012May;55(5):1333-43.
[3].deWildeAH,etal.AlisporivirinhibitsMERS-andSARS-coronavirusreplicationincellculture,butnotSARS-coronavirusinfectioninamousemodel.VirusRes.2017Jan15;228:7-13.
[4].Esser-NobisK,etal.Thecyclophilin-inhibitoralisporivirstimulatesantigenpresentationtherebypromotingantigen-specificCD8(+)Tcellactivation.JHepatol.2016Jun;64(6):1305-14.
阿拉泊韦物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：1294.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C63H113N11O12
分子量：1216.638
闪点：736.5±34.3°C
精确质量：1215.857056
LogP：3.84
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.467
储存条件：2-8℃
阿拉泊韦英文别名
：(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,27R,30S,33S)-25,30-Diethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18-triisobutyl-3,21,24-triisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,27,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
：VBP9099AA6
：Alisporivir
：Debio025
：DEB025
：1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone,25,30-diethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-1,4,7,10,12,15,19,27,28-nonamethyl-3,21,24-tris(1-methylethyl)-6,9,18-tris(2-methylpropyl)-,(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,27R,30S,33S)-
：UNIL-025
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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阿拉泊韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
