CVT-12012
CVT-12012
常用名：CVT-12012
CAS号：1018675-35-8
英文名：CVT-12012
中文别名：N/A
CVT-12012名称
中文名：CVT-12012
英文名：2-hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]quinoxalin-1-yl]ethyl]acetamide
英文别名：更多
CVT-12012生物活性
描述：CVT-12012是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)的抑制剂,其对大鼠微粒体和人HEPG2的IC50值分别为38nM,6.1nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:38nM(ratmicrosomal),6.1nM(humanHEPG2)[1][2].
体外研究：与其他甲基取代的化合物相比,CVT-12012(化合物5b)在微粒体和HEPG2SCD测定中显示出最高效力(分别为IC5038nM和6.1nM)[1]。
体内研究：在大鼠PK研究中,CVT-12012表现出良好的口服生物利用度(78％)。似乎CVT-12012的口服吸收不受显着的Pgp流出的影响,这是基于Caco-2测定结果预期的。CVT-12012的血浆清除率很高(88mL/min/kg),消除半衰期约为1h[1]。
参考文献：
[1].KoltunDO,etal.Potent,orallybioavailable,liver-selectivestearoyl-CoAdesaturase(SCD)inhibitors.BioorgMedChemLett.2009Aug1;19(15):4070-4.
[2].AtkinsonKA,etal.N-benzylimidazolecarboxamidesaspotent,orallyactivestearoylCoAdesaturase-1inhibitors.BioorgMedChemLett.2011Mar15;21(6):1621-5.
CVT-12012物理化学性质
分子式：C21H21F3N4O3
分子量：434.41200
精确质量：434.15700
PSA：99.74000
LogP：3.35760
储存条件：2-8℃
CVT-12012合成线路
：
{2-[3-methyl-2-…
1018675-34-7
~%
CVT-12012
1018675-35-8
：文献：Koltun,DmitryO.;Zilbershtein,TimurM.;Migulin,VasilyA.;Vasilevich,NatalyaI.;Parkhill,EricQ.;Glushkov,AndreiI.;McGregor,MalcolmJ.;Brunn,SandraA.;Chu,Nancy;Hao,Jia;Mollova,Nevena;Leung,Kwan;Chisholm,JeffreyW.;Zablocki,JeffBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2009,vol.19,#15p.4070-4074
CVT-12012英文别名
：unii-oh3j29q653
CVT-12012重点介绍
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CVT-12012
CVT-12012
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
