Dovitinib乳酸盐
Dovitinib乳酸盐
常用名：Dovitinib乳酸盐
CAS号：692737-80-7
英文名：Dovitinib Lactate
中文别名：N/A
Dovitinib乳酸盐名称
中文名：Dovitinib乳酸盐
英文名：4-Amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo-[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one2-hydroxypropanoate
英文别名：更多
Dovitinib乳酸盐生物活性
描述：Dovitinib(CHIR-258;TKI258)lactate是高效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,IC50值为5nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
FGFR3:5nM(IC50)
体外研究：Dovitinib在体外激酶测定中有效抑制FGFR3,IC50为5nM,并选择性抑制表达野生型或活化突变型FGFR3的B9细胞和人骨髓瘤细胞系的生长。白细胞介素6(IL-6)或胰岛素生长因子1的添加或基质上的共培养不会赋予对多韦替尼的抗性。在原发性骨髓瘤细胞中,多韦替尼抑制下游细胞外信号调节激酶(ERK)1/2磷酸化,伴有相关的细胞毒反应[1]。用多韦替尼治疗SK-HEP1细胞导致G2/M细胞周期停滞,抑制软琼脂中的集落形成和阻断bFGF诱导的细胞迁移。Dovitinib抑制FGFR-1,FRS2-α和ERK1/2的基础表达和FGF诱导的磷酸化[2]。
体内研究：Dovitinib在HCC异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤和抗转移活性。Dovitinib有效抑制六种HCC细胞系的肿瘤生长。血管生成的抑制与FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2信号传导途径的失活相关。Dovitinib还可引起视网膜母细胞瘤的去磷酸化,p-组蛋白H2A-X和p27的上调,以及p-cdk-2和细胞周期蛋白B1的下调,从而导致细胞增殖减少和肿瘤细胞凋亡的诱导[2]。
细胞实验：为了测定SK-HEP1细胞的IC50，将细胞以每皿2×104个细胞的密度接种。48小时后，用含有1％FBS的DMEM中的0,0.01,0.1,1,5,10,50,100μM多韦替尼处理细胞24小时。细胞活力通过细胞增殖测定确定。使用GraphPadPrism软件[2]通过非线性回归分析计算IC50。
动物实验：小鼠：六只HCC系（06-0606,26-0808A，26-1004,25-0705A，5-1318,21-0208）用于在雄性SCID小鼠中建立肿瘤。或剂量-反应实验，携带06-0606异种移植物的小鼠每天口服给予载体（5％右旋糖）或两剂多韦替尼（50和75mg/kg），持续14天。对于多韦替尼靶标的时间依赖性抑制，给予06-0606肿瘤的小鼠口服200μL载体（n=6）或50mg/kg/天的多韦替尼（n=10）[2]。
参考文献：
[1].TrudelS,etal.CHIR-258,anovel,multitargetedtyrosinekinaseinhibitorforthepotentialtreatmentoft(4;14)multiplemyeloma.Blood.2005,105(7),2941-2948.
[2].HuynhH,etal.Dovitinibdemonstratesantitumorandantimetastaticactivitiesinxenograftmodelsofhepatocellularcarcinoma.JHepatol.2012,56(3),595-601.
Dovitinib乳酸盐物理化学性质
分子式：C24H27FN6O4
分子量：482.507
精确质量：482.207794
PSA：151.57000
LogP：2.58040
储存条件：2-8℃
Dovitinib乳酸盐英文别名
：2-Hydroxypropanoicacid-4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-quinolinone(1:1)
：Propanoicacid,2-hydroxy-,compd.with4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-quinolinone(1:1)
：UNII:B82T791274
：DovitinibLactate
Dovitinib乳酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
DovitinibRuSuanYan
Dovitinib乳酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
