Cipralisant maleate
Cipralisant maleate
常用名：Cipralisant maleate
CAS号：223420-20-0
英文名：Cipralisant maleate
中文别名：N/A
Cipralisantmaleate名称
英文名：(Z)-but-2-enedioicacid,5-[(1R,2R)-2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl]-1H-imidazole
英文别名：更多
Cipralisantmaleate生物活性
描述：环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
H3receptor:9.9(pKi)
ratH3receptor:0.47nM(Ki)
体外研究：环丙沙星(马来酸)作为腺苷酸环化酶抑制的完全激动剂发挥作用。环丙沙星(马来酸)(HEK细胞)能有效抑制福斯科林诱导的cAMP积累,表明环丙沙星(马来酸)是一种有效的全组胺H3受体激动剂。环丙沙星(马来酸盐)增加表达大鼠组胺H3受体(EC50,5.6nM)的HEK细胞膜中的基础[35S]GTPγS结合活性[3]。
体内研究：环丙沙星(马来酸)(0.3~30mg/kg；s.c.)在五次试验中增强了获得性,在1mg/kg时达到显著水平[2]。环丙沙星(马来酸)(10mg/kg；p.o.)完全阻断R-α-甲基组胺诱导的饮酒[3]。环丙沙星(马来酸)促进大鼠清醒。环丙沙星(马来酸盐)有效且显著地改善重复采集模型的性能,与它对大鼠H3受体的高亲和力和良好的中枢神经系统渗透性一致。环丙沙星(马来酸)在其最大有效剂量下似乎不如3mg/kg环丙沙星有效[2]。环丙沙星(马来酸)在大鼠脑突触体模型中作为部分激动剂发挥作用[3]。动物模型：雄性SHR幼崽(35–50g)[2]剂量：0.3~30mg/kg给药：皮下注射。结果：在1mg/kg剂量下,SHR幼崽的性能显著提高,且与剂量相关。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：10和30mg/kg给药：P.o.结果：在给药后60分钟内,实现了更大的脑暴露和水摄入量监测。
参考文献：
[1].RaddatzR,etal.HistamineH3antagonistsfortreatmentofcognitivedeficitsinCNSdiseases.CurrTopMedChem.2010;10(2):153-169.
[2].FoxGB,etal.EffectsofhistamineH(3)receptorligandsGT-2331andciproxifaninarepeatedacquisitionavoidanceresponseinthespontaneouslyhypertensiveratpup.BehavBrainRes.2002;131(1-2):151-161.
[3].ItoS,etal.DetailedpharmacologicalcharacterizationofGT-2331fortherathistamineH3receptor.EurJPharmacol.2006;529(1-3):40-46.
[4].TedfordCE,etal.HighantagonistpotencyofGT-2227andGT-2331,newhistamineH3receptorantagonists,intwofunctionalmodels.EurJPharmacol.1998;351(3):307-311.
Cipralisantmaleate物理化学性质
沸点：386.7ºCat760mmHg
分子式：C18H24N2O4
分子量：332.39
闪点：188.5ºC
精确质量：332.17400
PSA：103.28000
LogP：3.05470
蒸汽压：7.72E-06mmHgat25°C
Cipralisantmaleate英文别名
：Cipralisantmaleate
：4-(2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl)imidazolemaleate
：Perceptin(TN)
：Cipralisantmaleate(USAN)
：GT2331
：Perceptin
：cipralisant
：UNII-7ENI812SZS
Cipralisant maleate重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Cipralisantmaleate
Cipralisant maleate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
