CD532
CD532
常用名：CD532
CAS号：1639009-81-6
英文名：CD532
中文别名：N/A
CD532名称
中文名：1-[4-[[4-[(5-Cyclopentyl-1h-Pyrazol-3-Yl)amino]pyrimidin-2-Yl]amino]phenyl]-3-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]urea
英文名：CD532
CD532生物活性
描述：CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45nM。CD532具有阻断AuroraA激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶
靶点：
AuroraA:45nM(IC50)
体外研究：CD532(1-10000纳米；72h)在MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞系SK-N-BE(2)和Kelly中具有细胞毒性,EC50分别为223.2nM和146.7nM[1]。CD532(0.1-1μM；24小时)导致SK-N-BE(2)细胞中MYCN蛋白的剂量依赖性丢失[1]。CD532(1μM；6h)防止S相进入SK-N-BE(2)小区[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-N-BE(2)和Kelly细胞浓度：1,10,100,1000,10000nM培养时间：72小时结果：抑制SK-N-BE(2)和Kelly细胞的细胞活力,EC50分别为223.2nM和146.7nM。细胞周期分析[1]细胞系：SK-N-BE(2)细胞浓度：1μM孵育时间：4小时结果：导致S期快速有效的丧失,并在G0/G1和G2中积累。WesternBlot分析[1]细胞系：SK-N-BE(2)细胞浓度：0.1,0.25,0.5,1μM培养时间：2,4,6,24小时结果：导致MYCN蛋白的剂量依赖性和时间依赖性丢失。
体内研究：CD532(25mg/kg；i、p.每周两次,连续3周)减少皮下sonichedgehog(SHH)亚型髓母细胞瘤小鼠的肿瘤体积并提高生存率[1]。CD532(60mg/kg；i、p.2天)降低MYCN扩增的神经母细胞瘤异种移植物中MYCN蛋白的水平[1]。CD532(20mg/kg；i、小鼠的血清半衰期约为1.5小时,AUC0-24为27μM•h[1]。动物模型：SHH亚型MYCN表达髓母细胞瘤的纯合nu/nu小鼠[1]剂量：25mg/kg给药：每周两次,连续3周结果：降低MYCN蛋白水平和肿瘤体积,提高生存率。
参考文献：
[1].GustafsonWC,et,al.DruggingMYCNthroughanallosterictransitioninAurorakinaseA.CancerCell.2014Sep8;26(3):414-427.
[2].LeeJK,et,al.N-MycDrivesNeuroendocrineProstateCancerInitiatedfromHumanProstateEpithelialCells.CancerCell.2016Apr11;29(4):536-547.
CD532物理化学性质
分子式：C26H25F3N8O
分子量：522.52
储存条件：2-8°C，密封，干燥
CD532重点介绍
【CD532】凯途网CD532CAS号：1639009-81-6，CD532MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CD532。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
CD532
CD532
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
