BAY 87-2243
BAY 87-2243
常用名：BAY 87-2243
CAS号：1227158-85-1
英文名：BAY 87-2243
中文别名：N/A
BAY87-2243名称
中文名：BAY87-2243
英文名：1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine
英文别名：更多
BAY87-2243生物活性
描述：BAY87-2243是一种有效的选择性的缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>癌症
靶点：
HIF-1α[1]
体外研究：BAY87-2243抑制荧光素酶活性,计算的IC50值为~0.7nM。BAY87-2243抑制HIF靶基因CA9在HCT116luc细胞中的蛋白质水平上的缺氧诱导,IC50值为~2nM。BAY87-2243通过使用氧敏感荧光染料LUX-MitoXpress测量线粒体氧消耗,IC50值为~10nM[1]。BAY-87-2243抑制核HIF-1α蛋白表达。给予BAY-87-2243约18天显着降低HIF-1α蛋白表达以及哌莫硝醇缺氧部分(pHF)(平均2.4％(BAY-87-2243)对比17.6％(载体),p<0.0001)和坏死部分(NF)(平均9％对35.6％,p=0.0002),而相对血管面积(RVA)和灌注血管(PF)保持不变[2]。
体内研究：裸鼠皮下接种H460细胞,并且在建立肿瘤后,通过每日口服强饲法用BAY87-2243(0.5,1,2和4mg/kg)处理动物3周。BAY87-2243剂量依赖性地降低肿瘤重量,与HIF-1靶基因CA9,ANGPTL4和EGLN3的mRNA表达水平的剂量依赖性降低一致,而缺氧不敏感EGLN2基因和HIF的mRNA表达水平-1α本身不受体内化合物治疗的影响[1]。
细胞实验：荧光素酶活性以DMSO处理的细胞％表示。为了评估BAY87-2243的细胞毒性，将各细胞系的2.000个细胞接种在96孔板中，并在含有10％FCS的适当生长培养基中培养。在接种后24小时加入不同浓度的BAY87-2243另外48小时，并使用CellTiterGlowAssay[1]测定细胞活力。
动物实验：小鼠[1]肿瘤异种移植实验在7-9周龄，体重20-25g的雌性免疫缺陷，无胸腺NMRI裸鼠上进行。通过用Matrigel1：1混合的0.1mLH460肿瘤细胞（1.5×106）皮下注射到右侧腹侧来建立肺癌异种移植小鼠模型。当肿瘤达到大于40mm2的大小时，将小鼠随机分入对照组和BAY87-2243（0.5,1,2和4mg/kg）组。监测体重作为治疗相关的急性毒性的量度。肿瘤面积（通过厚度测量）或肿瘤重量（在细胞注射后21天处死小鼠时测量）通过公式100-100×（肿瘤重量/治疗组面积）/（肿瘤重量/载体组面积）计算。肿瘤统计分析使用单因素方差分析进行。
参考文献：
[1].EllinghausP,etal.BAY87-2243,ahighlypotentandselectiveinhibitorofhypoxia-inducedgeneactivationhasantitumoractivitiesbyinhibitionofmitochondrialcomplexI.CancerMed.2013Oct;2(5):611-24.
[2].HelbigL,etal.BAY87-2243,anovelinhibitorofhypoxia-inducedgeneactivation,improveslocaltumorcontrolafterfractionatedirradiationinaschedule-dependentmannerinheadandneckhumanxenografts.RadiatOncol.2014Sep19;9:207.
BAY87-2243物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：677.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C26H26F3N7O2
分子量：525.526
闪点：363.7±34.3°C
精确质量：525.210022
PSA：85.34000
LogP：4.20
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.674
储存条件：-20℃
BAY87-2243英文别名
：bay87-2243
：Piperazine,1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-
：1-Cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]-2-pyridinyl}piperazine
BAY 87-2243重点介绍
【BAY 87-2243】凯途网BAY 87-2243CAS号：1227158-85-1，BAY 87-2243MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BAY 87-2243。
中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
BAY87-2243
BAY 87-2243
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
