利特昔替尼
利特昔替尼
常用名：利特昔替尼
CAS号：1792180-81-4
英文名：PF-06651600
中文别名：利特昔替尼
利特昔替尼名称
中文名：PF-06651600
英文名：PF-06651600
中文别名：利特昔替尼
英文别名：更多
利特昔替尼生物活性
描述：PF-06651600是一种强效的JAK3选择性抑制剂,其IC50值为33.1nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JAK3:33.1nM(IC50)
体外研究：PF-06651600是一种有效的JAK3选择性抑制剂,可抑制JAK3激酶活性,IC50为33.1nM,但对JAK1,JAK2和TYK2无活性(IC50>10000nM)。PF-06651600抑制由IL-2,IL-4,IL-7和IL-15引发的STAT5的磷酸化,IC50值分别为244,340,407和266nM。PF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化,IC50为355nM。T细胞分化测定中的功能评估表明,在Th1条件下5天后,PF-06651600抑制Th1和Th17分化,在Th1条件下5天后抑制Th1和Th17分化,在Th17条件下6天后IL-17产生,IC50值为30nM。分别为167nM。PF-06651600还抑制Th1和Th17功能,这是通过抑制IFNγ产生(IC50=48nM)和IL-17产生(IC50=269nM)来测量的,这些细胞在用PF-06651600治疗之前已经过分化和休息。[1]。
体内研究：在大鼠佐剂诱导的关节炎(AIA)模型中,PF-06651600减少爪肿胀,未结合的EC50为169nM。类似地,PF-06651600在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中显着降低疾病严重性,当治疗剂量为30或100mg/kg或预防性地给予20和60mg/kg时。PF-06651600在这两种炎症和自身免疫疾病的啮齿动物模型中的功效表明,JAK3选择性抑制可足以在人类疾病中具有疾病改善作用[1]。
细胞实验：为了研究PF-06651600对分化后Th17细胞的影响，洗涤倾斜的Th17细胞，用培养基静置过夜，并重悬于含有与倾斜期间相同浓度的细胞因子但不含抗CD3或抗CD28抗体的培养基中。PF-06651600在10种不同浓度下再存在2天。在第9天，从每个孔收获上清液并测定IL-17A[1]。
动物实验：使用大鼠佐剂诱导的关节炎中的治疗剂量范例在体内评估PF-06651600对JAK3的抑制作用。当个体后爪体积测量值表明单个后爪增加0.2mL（或更多）时，将动物随机分配到治疗组。通过口服强饲法给予PF-06651600的每日治疗。实验1的处理组是：80,15或6mg/kg的PF-06651600或载体（2％吐温80/0.5％甲基纤维素/去离子水）。实验2的处理组是：30,10和3mg/kg的PF-06651600或载体（0.5％甲基纤维素/去离子水/1mEQ盐酸）。实验3的处理组是：10,1,0.3和0.1mg/kg的PF-06651600或载体（0.5％甲基纤维素/去离子水/1mEQ盐酸）。治疗持续7天[1]。
参考文献：
[1].TelliezJB,etal.DiscoveryofaJAK3-SelectiveInhibitor:FunctionalDifferentiationofJAK3-SelectiveInhibitionoverpan-JAKorJAK1-SelectiveInhibition.ACSChemBiol.2016Dec16;11(12):3442-3451.
利特昔替尼物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C15H19N5O
分子量：285.344
精确质量：285.158966
LogP：1.29
外观性状：粉末
折射率：1.658
储存条件：-20℃
利特昔替尼英文别名
：1-[(2S,5R)-2-Methyl-5-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
：2OYE00PC25
：2-Propen-1-one,1-[(2S,5R)-2-methyl-5-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-1-piperidinyl]-
利特昔替尼重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LiTeXiTiNi
利特昔替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
