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BDA-410

BDA-410

BDA-410

常用名:BDA-410

CAS号:147660-55-7

英文名:BDA-410

中文别名:N/A

BDA-410名称

中文名:BDA-410
英文名:BDA-410

BDA-410生物活性

描述:BDA-410是一种半胱氨酸蛋白酶(cysteineprotease)抑制剂,对calpain-1和calpain-2的ki值分别为130nM和630nM。BDA-410抑制重组falcipain-2B的IC50值为628nM,并具有抗疟疾作用。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体
靶点:

ki:130nM(Calpain-1),630nM(Calpain-2)[1]IC50:628nM(Recombinantfalcipain-2B)[1]

体外研究:BDA-410在体外抑制疟疾寄生虫生长,IC50值为173nM[1]。
体内研究:BDA-410(25mg/kg;ip注射,每天三次;4天)在体内快速清除寄生虫血症,导致约72%的抑制,由于在感染的小鼠中抑制剂治疗没有明显的有害作用。所有BDA-410处理的小鼠存活时间更长[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(4-6周龄,20-22g体重)[1]剂量:25mg/kg给药:给予ip注射;每天三次,持续4天结果:体内快速清除的寄生虫血症导致约72%的抑制,由于受感染小鼠中的抑制剂处理而没有明显的不利影响。与对照组相比,BDA-410处理的小鼠存活至第23天左右;八只BDA-410处理的小鼠中的两只存活至第60天。
参考文献:

[1].XuerongLi,etal.BDA-410:Anovelsyntheticcalpaininhibitoractiveagainstbloodstagemalaria.MolBiochemParasitol.2007Sep;155(1):26–32.

BDA-410物理化学性质

分子式:C26H32N2O5S
分子量:484.61

BDA-410重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

BDA-410

BDA-410

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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