盐酸格拉司琼
盐酸格拉司琼
常用名：盐酸格拉司琼
CAS号：107007-99-8
英文名：Granisetron hydrochloride
中文别名：1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐|N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐|1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐|格拉司琼盐酸盐|桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐|1-甲基-N-[(3-endo)-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐
盐酸格拉司琼名称
中文名：盐酸格拉司琼
英文名：Granisetronhydrochloride
中文别名：1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐|N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐|1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐|格拉司琼盐酸盐|桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐|1-甲基-N-[(3-endo)-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐
英文别名：更多
盐酸格拉司琼生物活性
描述：Granisetron(BRL43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
参考文献：
[1].SangerGJ,NelsonDR.Selectiveandfunctional5-hydroxytryptamine3receptorantagonismbyBRL43694(granisetron).EurJPharmacol.1989Jan10;159(2):113-24.
[2].Maleki-DizajiN,Eteraf-OskoueiT,FakhrjouA,Theeffectsof5HT3receptorantagonistgranisetrononinflammatoryparametersandangiogenesisintheair-pouchmodelofinflammation.IntImmunopharmacol.2010Sep;10(9):1010-6.
[3].BocciaRV,GordanLN,ClarkG,Efficacyandtolerabilityoftransdermalgranisetronforthecontrolofchemotherapy-inducednauseaandvomitingassociatedwithmoderatelyandhighlyemetogenicmulti-daychemotherapy:arandomized,double-blind,phaseIII
盐酸格拉司琼物理化学性质
密度：1.33g/cm3
沸点：532ºCat760mmHg
熔点：290-292°C
分子式：C18H25ClN4O
分子量：348.870
闪点：275.6ºC
精确质量：348.171692
PSA：50.16000
LogP：3.44920
外观性状：白色至灰白色结晶固体
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.69
储存条件：Roomtemp
更多：
1.性状：白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。
2.熔点（℃）：290-292。
3.溶解度：易溶于水，较难溶于甲醇，极难溶于乙醇，几不溶于乙醚。
盐酸格拉司琼MSDS
：盐酸格拉司琼MSDS英文版
盐酸格拉司琼毒性和生态
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盐酸格拉司琼毒理学数据:
急性毒性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉注射。
盐酸格拉司琼毒性英文版
盐酸格拉司琼安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：26-36-37
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：NK7882200
海关编码：2933990090
盐酸格拉司琼制备
化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化，得到盐酸格拉司琼。
盐酸格拉司琼海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
盐酸格拉司琼文献28
更多文献：PronociceptiveandAntinociceptiveEffectsofBuprenorphineintheSpinalCordDorsalHornCoveraDoseRangeofFourOrdersofMagnitude.
J.Neurosci.35,9580-94,(2015)
Duetoitsdistinctpharmacologicalprofileandlowerincidenceofadverseeventscomparedwithotheropioids,buprenorphineisconsideredasafeoptionforpainandsubstitutiontherapy.However,des…
：
：Invitropercutaneousabsorptionenhancementofgranisetronbychemicalpenetrationenhancers.
DrugDev.Ind.Pharm.39(4),561-8,(2013)
Granisetron(GRN),apotentantiemeticagent,isfrequentlyusedtopreventnauseaandvomitinginducedbycancercytotoxicchemotherapyandradiationtherapy.Aspartofoureffortstofurthermodify…
：
：Comparisonoftheefficacyofondansetronandgranisetrontopreventpostoperativenauseaandvomitingafterlaparoscopiccholecystectomy:asystematicreviewandmeta-analysis.
Surg.Laparosc.Endosc.Percutan.Tech.23(1),79-87,(2013)
Ourpurposewastoassesstheprophylacticantiemeticeffectsofondansetronversusgranisetronforlaparoscopiccholecystectomy.WesearchedMedline,CochraneCentralRegisterofControlledTrials,Pu…
：
盐酸格拉司琼英文别名
：Granisetronhydrochloride
：1-méthyl-N-[(3-endo)-9-méthyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamidechlorhydrate
：1H-Indazole-3-carboxamide,1-methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-,hydrochloride(1:1)
：1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamidehydrochloride(1:1)
：1H-indazole-3-carboxamide,1-methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-,monohydrochloride
：MFCD01747034
：GranisetronHCl
：1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamidehydrochloride
：1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide
：1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide,hydrochloride
：1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazol-3-carboxamidhydrochlorid
：Granisetron(Hydrochloride)
盐酸格拉司琼重点介绍
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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
YanSuanGeLaSiQiong
鹽酸格拉司瓊
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
