NRA-0160
NRA-0160
常用名：NRA-0160
CAS号：204718-47-8
英文名：NRA-0160
中文别名：N/A
NRA-0160名称
中文名：NRA-0160
英文名：NRA-0160
英文别名：更多
NRA-0160生物活性
描述：NRA-0160是一种选择性的dopamineD4receptor拮抗剂,Ki值为0.48nM；同时对dopamineD2receptor,D3receptor,大鼠5-HT2Areceptor和α1adrenoceptor分别具有不同程度的亲和度,Ki值分别为>10000nM,39nM,180nM和237nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.48nM(D4receptor),39nM(D3receptor),180nM(Rat5-HT2Areceptor),237nM(Ratα1adrenoceptor)[2]
体内研究：NRA0160(0.1,1或3mg/kg,ip)对SD大鼠中PCP诱导的过度运动,刻板症或共济失调没有影响。无论如何,NRA0160不会减少运动累积计数和累积的刻板评分,并且对注射盐水后出现的细胞外谷氨酸水平和运动活动没有影响[1]。NRA0160剂量依赖性地显着逆转MAP对A9和Al0多巴胺神经元的影响。NRA0160在逆转A10(ED50=1.0mg/kg)对A9多巴胺神经元(ED50=1.3mg/kg)的影响方面稍微有效。NRA0160逆转AP0对A9和A10多巴胺神经元的影响。NRA0160对APO诱导的A9和A10多巴胺神经元抑制作用的ED50值分别为1.3mg/kg和0.5mg/kg[2]。
动物实验：甲基苯丙胺（MAP，1mg/kg，iv）或阿扑吗啡（APO，40μg/kg静脉注射）和增量剂量的NRA0160或G745870（起始剂量为0.1mg/kg，顺序剂量为0.2,0.7和2mg/通过植入大鼠股静脉的静脉导管，每2-3分钟施用kg）（药物诱导的变化通常在2-3分钟内达到其平台）。在5分钟内记录神经元活动中药物诱导的变化（在达到平台后），其被绘制为从注射前基线速率的百分比变化，并定义为100％。计算％抑制并确定ED50值。通过将其与四个参数逻辑函数拟合来分析ED50值，使用非线性最小二乘回归（-）盐酸阿扑吗啡，盐酸甲基苯丙胺和L7458703HCl溶解在0.9％盐水中，加入0.1％抗坏血酸用于阿扑吗啡。将NRA0160溶于最少量的0.5NHCl和注射用蒸馏水中，然后用0.5NNaOH滴定至最终pH为5。
参考文献：
[1].AbekawaT,etal.EffectsofNRA0045,anovelpotentantagonistatdopamineD4,5-HT2A,andalpha1adrenalinereceptors,andNRA0160,aselectiveD4receptorantagonist,onphencyclidine-inducedbehaviorandglutamatereleaseinrats.Psychopharmacology(Berl).2003Sep;169(3-4):247-56.Epub2003Jul31.
[2].KawashimaN,etal.EffectsofselectivedopamineD4receptorblockers,NRA0160andL-745,870,onA9andA10dopamineneuronsinrats.LifeSci.1999;65(24):2561-71.
NRA-0160物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：625.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C24H23F2N3OS
分子量：439.521
闪点：332.0±34.3°C
精确质量：439.152985
LogP：4.52
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：2-8℃
NRA-0160英文别名
：2-Thiazolecarboxamide,4-(4-fluorophenyl)-5-[2-[4-[(3-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-
：5-{2-[4-(3-Fluorobenzylidene)-1-piperidinyl]ethyl}-4-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazole-2-carboxamide
NRA-0160重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
NRA-0160
NRA-0160
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
