Keap1-Nrf2-IN-14
Keap1-Nrf2-IN-14
常用名：Keap1-Nrf2-IN-14
CAS号：1928782-31-3
英文名：Keap1-Nrf2-IN-14
中文别名：N/A
Keap1-Nrf2-IN-14名称
英文名：Keap1-Nrf2-IN-14
Keap1-Nrf2-IN-14生物活性
描述：Keap1-Nrf2-IN-14(化合物20c)是一种Keap1-Nrf2抑制剂,有效干扰Keap1与Nrf2的相互作用(IC50=75nM),Keap1的Kd值为24nM。Keap1-Nrf2-IN-14诱导Nrf2靶基因的表达,增强下游抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14可用于氧化应激相关炎症的研究[1]。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2研究领域>>炎症/免疫
靶点：
KEAP1-NRF2:75nM(IC50)
体外研究：Keap1-Nrf2-IN-14有效激活了RAW264.7细胞中Nrf2-ARE以浓度和时间依赖性方式调节细胞保护防御系统[1]。Keap1-Nrf2-IN-14(1.10µM；12h)增强了巨噬细胞RAW264.7细胞的抗氧化能力[1]。Keap1-Nrf2-IN-14(1,10µM；12h)可减弱LPS诱导的RAW264.7细胞中炎症因子的产生[1]。Keap1-Nrf2-IN-14具有较高的代谢稳定性(与半衰期为10.5小时的大鼠肝微粒体共同孵育),在10µM时,对1A2、2C9、2C19、2D6和3A4没有CYP抑制作用。细胞活力测定[1]细胞系：RAW264.7细胞(LPS刺激)浓度：10µM培养时间：12小时结果：显著降低ROS生成,接近正常水平。细胞活力测定[1]细胞系：RAW264.7细胞(LPS刺激)浓度：1.10µM培养时间：12小时结果：显著恢复SOD和GSH-Px水平。以浓度依赖的方式显著降低炎症因子IL-1b、IL-6、TNF-a和NO(由LPS诱导)的水平,当浓度为10µM时,这些细胞因子几乎降低到基础水平。RT-PCR[1]细胞株：RAW264.7细胞浓度：0.1、1、5、10µM培养时间：12h结果：以浓度依赖性方式强烈增加了RAW2647.细胞中NRF2调节基因的转录。WesternBlot分析[1]细胞系：RAW264.7细胞浓度：10µM培养时间：1、2、4、8、16、24h结果：导致NRF2的核移位在2h内开始,8h最大,16h后下降。以时间依赖性方式诱导NRF2、HO-1、NQO-1和GCLM蛋白表达。
体内研究：Keap1-Nrf2-IN-14(10mg/kg；i.p.；连续3天每天一次)可减少LPS诱导的体内促炎因子的产生[1]。Keap1-Nrf2-IN-14(1mg/kg；静脉注射；单次)在体内的半衰期为1.72小时[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(18-22g；LPS诱导炎症模型)[1]。剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每天一次,持续3天。结果：LPS诱导的体内炎症反应减弱。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(18-22g；LPS诱导炎症模型)[1]。剂量：1mg/kg给药：静脉注射；仅有一个的结果：半衰期为1.72小时。
参考文献：
[1].LuMC,etal.Discoveryof2-oxy-2-phenylaceticacidsubstitutednaphthalenesulfonamidederivativesaspotentKEAP1-NRF2protein-proteininteractioninhibitorsforinflammatoryconditions.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2020,207:112734.
Keap1-Nrf2-IN-14物理化学性质
分子式：C30H29NO8S
分子量：563.62
Keap1-Nrf2-IN-14重点介绍
【Keap1-Nrf2-IN-14】凯途网Keap1-Nrf2-IN-14CAS号：1928782-31-3，Keap1-Nrf2-IN-14MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Keap1-Nrf2-IN-14。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Keap1-Nrf2-IN-14
Keap1-Nrf2-IN-14
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
