(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
![(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮](/uploads/ueditor/2024/12/05/1733373008-67512c5049967.png "(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮(图1)")
(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
常用名：(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CAS号：1218777-13-9
英文名：CAY10505
中文别名：N/A
名称
中文名：(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名：(5E)-5-[[5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多
生物活性
描述：CAY10505是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,作用于神经元细胞,IC50为30nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PI3Kγ:30nM(IC50,Neurons)
体外研究：200nM(IC50=30nM)的IB类PI3Kγ同种型抑制剂CAY10505部分降低了黄芩素诱导的神经元中Akt磷酸化[1]。药理学PI3K抑制剂CAY10505(PIK3CG)在多个骨髓瘤(MM)细胞系和新鲜分离的原发MM样品的扩展组上进行测试。将MM细胞分别进行CAY10505处理3天(MM细胞系)或5天(原代MM细胞),并通过流式细胞术(膜联蛋白V-FITC/PI染色)分析存活率。用PIK3CA抑制剂CAY10505处理骨髓基质细胞(BMSCs)-培养的原发性MM样品导致抗存活效应(相对于DMSO处理的对照的平均存活率：CAY10505：84±14％,在10μM下测试)[2]。
体内研究：施用CAY10505(0.6mg/kg,口服),氯沙坦(25mg/kg,口服)或阿托伐他汀(30mg/kg,口服)显着增加高血压大鼠中的血清亚硝酸盐和(或)硝酸盐浓度。乙酰胆碱(ACh)和硝普钠(SNP)以剂量依赖性方式在用去氧肾上腺素(3μM)预收缩的离体大鼠主动脉环中产生内皮依赖性和非依赖性舒张。施用CAY10505(0.6mg/kg,口服),氯沙坦(25mg/kg,口服)或阿托伐他汀(30mg/kg,口服)显着预防高血压诱导的ACh诱导的内皮依赖性舒张的减弱。醋酸去氧皮质酮盐(DOCA,40mg/kg,sc)诱导的高血压显着减弱乙酰胆碱诱导的内皮依赖性舒张,但不影响SNP诱导的内皮依赖性舒张[3]。
细胞实验：在96孔板中接种多达5×104个多发性骨髓瘤（MM）细胞/每孔100μL培养基。原代MM细胞总是接种到含有原代骨髓基质细胞的孔中。将药物（例如，CAY10505）溶解在DMSO或酸化乙醇（在美法仑的情况下）中并保持为10-50mM的冷冻储备溶液。全中介的工作稀释液总是新鲜制备。在硼替佐米的情况下，制备小体积的单解冻储备溶液等分试样。将药物稀释液（例如，CAY10505,2.5,5,7.5和10μM）作为100μL每单位药物处理的最终浓度2倍加入MM细胞中，并以适当体积的较高浓度加入药物组合中。始终包括溶剂控制[2]。
动物实验：大鼠[3]在本研究中使用任一性别的Wistar白化大鼠（180-240g）。对于每组，使用的大鼠数量（n）是6.组I（正常对照）：用饮用水维持大鼠正常饮食的饮食。II组（高血压对照）：大鼠单侧肾切除（单肾切除）和DOCA（40mg/kg）通过皮下注射（sc）每周两次给药6周，然后用1％NaCl溶液替换未处理的饮用水。III组（高血压大鼠）：用DOCA处理5周后，用CAY10505（0.6mg/kg，口服（po））处理大鼠1周。IV组（高血压大鼠）：在用DOCA处理5周后，用氯沙坦（25mg/kg，口服）处理大鼠1周。V组（高血压大鼠）：用DOCA处理5周后，用阿托伐他汀（30mg/kg，口服）处理大鼠1周。
参考文献：
[1].SunYY,LinSHetal.Celltype-specificdependencyonthePI3K/AktsignalingpathwayfortheendogenousEpoandVEGFinductionbybaicaleininneuronsversusastrocytes.2013Jul19;8(7):e69019.
[2].HofmannC,etal.PI3K-dependentmultiplemyelomacellsurvivalismediatedbythePIK3CAisoform.BrJHaematol.2014Aug;166(4):529-39.
[3].TyagiS.Effectofphosphatidylinositol3-kinase-γinhibitorCAY10505inhypertension,anditsassociatedvascularendotheliumdysfunctioninrats.CanJPhysiolPharmacol.2012Jul,90(7),881-5.
物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C14H8FNO3S
分子量：289.282
精确质量：289.020905
PSA：88.10000
LogP：2.78
外观性状：粉末
折射率：1.663
储存条件：-20℃
英文别名
：(5E)-5-{[5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：(5E)-5-{[5-(4-Fluorophenyl)-2-furyl]methylene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[5-(4-fluorophenyl)-2-furanyl]methylene]-,(5E)-
：CAY10505
(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮重点介绍
【(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮】凯途网(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮CAS号：1218777-13-9，(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮。
生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
(5E)-5-[[5-(4-FuBenJi)-2-FuNanJi]YaJiaJi]-2,4-SaiZuoWanErTong
(5E)-5-[[5-(4-氟苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
