B026
B026
常用名：B026
CAS号：2379416-48-3
英文名：B026
中文别名：N/A
B026名称
英文名：B026
B026生物活性
描述：B026是一种选择性、有效的口服活性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,p300和CBP酶的IC50值分别为1.8nM和9.5nM。B026对雄激素受体阳性(AR+)前列腺癌细胞系具有抗癌活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶
靶点：
p300:8.1nM(IC50)
CBP:9.5nM(IC50)
体外研究：B026(0-5μM；12小时；癌细胞系)具有抗增殖活性[1]。B026(0-5μM；6小时；MV-4-11细胞)对H3K27Ac表达具有抑制作用[1]。B026(0-5μM；12小时；MV-4-11细胞)靶向细胞p300蛋白,并以剂量依赖性方式增加p300蛋白的热稳定性[1]。B026(0-1μM；24小时；MV-4-11细胞)降低MYC的表达,MYC是一种关键的致癌转录因子,由含有p300/CBP的超增强子区域调节[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Maver-1、MV-4-11、K562、Kasumi-1、LnCaPFGC和22Rv1细胞浓度：0-5μM孵育时间：12小时结果：抑制细胞生长,Maver.1、MV.4-11和22RV2细胞的IC50值分别为2.6、4.2、4.4、9.8、40.5和104.4nm。Western印迹分析[1]细胞系：MV-4-11细胞浓度：0、0.313、0.625、1.25、2.5和5μM孵育时间：6小时结果：H3K27Ac的表达呈剂量依赖性降低。
体内研究：B026(1-3mg/kg；静脉注射和口服；0-24小时；雄性SD大鼠)具有低清除率(13.4mL/min/kg)和良好的口服暴露(AUC=3.71μM·h),在大鼠中具有良好的口服生物利用度(F=56%)[1]。B026(50-100mg/kg；p.o；每日,共28天；balb/c雌性小鼠)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有MV-4-11异种移植物的Balb/c雌性小鼠[1]剂量：50和100mg/kg给药：口服给药；结果：50mg/kg和100mg/kg的TGI分别抑制肿瘤生长75.0%和85.7%。动物模型：雄性SD大鼠[1]剂量：1和3mg/kg给药：静脉注射和口服给药；0.25、0.5、1、2、4、8和24小时结果：1.19静脉注射(1mg/kg)和口服(3mg/kg)T1/2(h)1.51.02Tmax(h)0.83Cmax(μM)1.12AUClast(μM·h)2.223.71Vdss(L/kg)1.5Cl_obs(mL/min/kg)13.4ppb%98.2f%56
参考文献：
[1].YangY,et,al.DiscoveryofHighlyPotent,Selective,andOrallyEfficaciousp300/CBPHistoneAcetyltransferasesInhibitors.JMedChem.2020Feb13;63(3):1337-1360.
B026物理化学性质
分子式：C27H23F4N5O4
分子量：557.50
B026重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
B026
B026
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
