TJ-M2010-5
TJ-M2010-5
常用名：TJ-M2010-5
CAS号：1357471-57-8
英文名：TJ-M2010-5
中文别名：N/A
TJ-M2010-5名称
英文名：TJ-M2010-5
TJ-M2010-5生物活性
描述：TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,它与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路[1][2]。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究[2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>MyD88的
体外研究：TJ-M2010-5(40µM)以浓度依赖性方式抑制转染的HEK293细胞中的MyD88同源二聚化,并在体外抑制LPS(100ng/mL)响应性RAW264.7细胞中的MyD88信号[1]。TJ-M2010-5(5-30μM)在用R848(500ng/mL)刺激后防止B细胞增殖并诱导B细胞凋亡[3]。细胞活力测定[3]细胞系：纯化B细胞浓度：0μM、5μM、10μM、20μM和30μM培养时间：48小时结果：无论是否刺激CD40L,均抑制B细胞活力。
体内研究：TJ-M2010-5治疗在统计学上显著降低了AOM/DSS诱导的结肠炎,完全阻止了CAC的发展,相关体重损失较小,导致治疗小鼠的死亡率为0%,在10周的CAC小鼠模型中减少了细胞增殖,并增加了结肠组织的凋亡[1]。TJ-M2010-5在诱导后2周和7周显著降低小鼠的TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A、IL-22和IL-23血清浓度,以及在诱导后7周显著降低TGF-β1血清水平[1]。动物模型：雌性BalB/c小鼠(6-8周龄)[1]剂量：50mg/kg给药：在整个10周观察期内,从第一次右旋糖酐硫酸钠(DSS)给药前两天开始每天腹腔注射。结果：显著预防炎症/CAC相关体重减轻和死亡率(对照组为0%对53%)。
参考文献：
[1].LinXie,etal.TargetingofMyD88HomodimerizationbyNovelSyntheticInhibitorTJ-M2010-5inPreventingColitis-AssociatedColorectalCancer.JNatlCancerInst.2015Dec28;108(4):djv364.
[2].YanMiao,etal.InhibitionofMyD88byanovelinhibitorreversestwo-thirdsoftheinfarctareainmyocardialischemiaandreperfusioninjury.AmJTranslRes.2020Sep15;12(9):5151-5169.
TJ-M2010-5物理化学性质
分子式：C23H26N4OS
分子量：406.54
外观性状：浅黄色至黄色固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
TJ-M2010-5重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
TJ-M2010-5
TJ-M2010-5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
