DMU2139
DMU2139
常用名：DMU2139
CAS号：1821143-80-9
英文名：DMU2139(CYP1B1 inhibitor 6j)
中文别名：N/A
DMU2139名称
中文名：DMU2139
英文名：DMU2139
DMU2139生物活性
描述：DMU2139是有效的特异性细胞色素P4501B1(CYP1B1)的抑制剂,其对CYP1B1和CYP1A1的IC50值分别为9nM,795nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>癌症
靶点：
CYP1B1:9nM(IC50)
CYP1A1:795nM(IC50)
体外研究：DMU2139(6j)显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。在存在DMU2139的情况下,EC50从61μM逆转回8.3μM(在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到)。在存在DMU2139的情况下,EC50值类似于顺铂的EC50,8.7μM,在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中,因此不能表达CYP1B1蛋白[1]。
参考文献：
[1].HorleyNJ,etal.DiscoveryandcharacterizationofnovelCYP1B1inhibitorsbasedonheterocyclicchalcones:OvercomingcisplatinresistanceinCYP1B1-overexpressinglines.EurJMedChem.2017Mar31;129:159-174.
DMU2139物理化学性质
分子式：C19H15NO2
分子量：289.33
储存条件：2-8℃
DMU2139重点介绍
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DMU2139
DMU2139
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
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1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
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3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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