阿拉瑞林
阿拉瑞林
常用名：阿拉瑞林
CAS号：79561-22-1
英文名：Alarelin
中文别名：腺苷-5-一磷酸|醋酸阿拉瑞林
阿拉瑞林名称
中文名：阿拉瑞林
英文名：Alarelin
中文别名：腺苷-5-一磷酸|醋酸阿拉瑞林
英文别名：更多
阿拉瑞林生物活性
描述：Alarelinacetate是合成的GnRH激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>内分泌
体外研究：在阿拉瑞林存在下的细胞活力显着低于不存在阿拉瑞林时的细胞活力。在10-5M的浓度下实现对细胞活力的最大刺激作用,并且其以剂量依赖性方式起作用[1]
体内研究：Alarelin可通过直接作用于大鼠壁细胞和抑制迷走神经功能来抑制胃酸分泌[2]。Alarelin可显着提高大鼠GSMC的G1期比例和降低S期的比例[1]。
细胞实验：将细胞在2.5g/L胰蛋白酶溶液中胰蛋白酶消化并接种在96孔板中。将细胞生长24小时至约800g/L亚汇合状态后，分别向每个孔中加入0.1mL含有2.5％小牛血清和各种浓度（0.001,0.1,10μM）的alarelin的培养基，并培养24小时。h在CO2培养箱中。在至少12个孔中测试每种浓度。简而言之，向每个孔中加入15μLMTT溶液并孵育4小时。然后，除去培养基和MTT，向每个孔中加入150μLDMSO并振荡10分钟以溶解晶体。使用ELISA读数器在490nm处测定OD[1]。
动物实验：大鼠：将雄性Sprague-Dawley大鼠分成两组。在第I组中：在胃腔中测量胃酸分泌。简而言之，腹部被切开，胃和二重奏分别暴露和捆绑;然后将1.5mL0.9％氯化钠（含有Alarelin，2μg/kg）注入每个腔室的胃中。在15,30,45,60分钟后，将胃液从胃腔中抽出并分别在ABL-500中测量pH。对照用生理盐水代替Alarelin。在组II中：在麻醉后，将2mLAlarelin（2μg/kg）施用到尾静脉中。对照组注射生理盐水而不是Alarelin。然后，将胃和十二指肠束缚并立即注入1.5mL盐水。在15,30,45,60分钟后，胃液也从胃腔中抽出，pH分别在ABL-500中测量[2]。
参考文献：
[1].ChenL,etal.Expressionofgonadotropin-releasinghormonereceptorandeffectofgonadotropin-releasinghormoneanalogueonproliferationofculturedgastricsmoothmusclecellsofrats.WorldJGastroenterol.2004Jun15;10(12):1780-4.
[2].ChenL,etal.Distribution,cloningandsequencingofGnRH,itsreceptor,andeffectsofgastricacidsecretionofGnRHanalogueingastricparietalcellsofrats.LifeSci.2005Feb4;76(12):1351-65.
阿拉瑞林物理化学性质
密度：1.482g/cm3
分子式：C60H86N16O16
分子量：1287.42
PSA：466.34000
LogP：-0.50
外观性状：白色粉末
折射率：1.694
储存条件：−20°C
阿拉瑞林安全信息
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R60
安全声明(欧洲)：53-45
WGK德国：3
阿拉瑞林英文别名
：SURFAGON
：(DES-GLY10D-ALA6)-LH-RHETHYLAMIDEACE
：GLP-HIS-TRP-SER-TYR-D-ALA-LEU-ARG-PRO-NHET
：Amp:Adenosine-5-MonophosphateFreeAcid
：AlarelineAcetate
：LHRH,Ala(6)-Gly(10)-ethylamide
：(DES-GLY10,D-ALA6,PRO-NHET9)-LHRH
：[D-ALA6,DES-GLY10]-LH-RHETHYLAMIDE
：AlarelinAcetate
：5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-alanyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide
：5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-alanyl-L-leucyl-N5-(diaminomethylene)-L-ornithyl-N-ethyl-L-prolinamide
：MFCD00167542
：Alarelin(Acetate)
阿拉瑞林重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
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阿拉瑞林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
