Pretomanid
Pretomanid
常用名：Pretomanid
CAS号：187235-37-6
英文名：PA-824
中文别名：N/A
Pretomanid名称
中文名：(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
英文名：(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
英文别名：更多
Pretomanid生物活性
描述：Pretomanid(PA-824)可作用于肺结核,MIC为<1μg/mL。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
Tuberculosis.
体外研究：Pretomanid(PA-824)表现出针对MTB的亚微摩尔最小抑制浓度(MIC),尽管Pretomanid(PA-824)不是针对培养的MTB临床分离株的最有效的NAP,但它在口服给药时在感染小鼠中最活跃。25毫克/千克。这表明Pretomanid(PA-824)可能比我们测试的其他更有效的NAP化合物具有更理想的药代动力学特性。每天在25,50和100mgkg-1Pretomanid(PA-824)小鼠中进行10天的进一步研究,导致脾和肺组织中分枝杆菌负荷的减少,与25mgkg-1的INH相当[1]。Pretomanid(PA-824)以2,10和50microg/ml显示出显着的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。在环糊精/卵磷脂中100mg/kg的Pretomanid(PA-824)与100mg/kg的莫西沙星和25mg/kg的异烟肼一样具有活性,并且在20mg/kg时比利福平略微更活跃。使用100mg/kg的Pretomanid(PA-824)在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500CFU以下[2]。在所有三种模型中,Pretomanid(PA-824)对麻风杆菌的活力没有影响,与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑-恶嗪特异性硝基还原酶一致,这对于活化是必需的。这个分子[3]。
参考文献：
[1].StoverCK,etal.Asmall-moleculenitroimidazopyrandrugcandidateforthetreatmentoftuberculosis.Nature.2000Jun22;405(6789):962-6.
[2].LenaertsAJ,etal.PreclinicaltestingofthenitroimidazopyranPA-824foractivityagainstMycobacteriumtuberculosisinaseriesofinvitroandinvivomodels.AntimicrobAgentsChemother.2005Jun;49(6):2294-301.
[3].ManjunathaUH,etal.MycobacteriumlepraeisnaturallyresistanttoPA-824.AntimicrobAgentsChemother.2006Oct;50(10):3350-4.
Pretomanid物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：462.3±55.0°Cat760mmHg
熔点：150°C
分子式：C14H12F3N3O5
分子量：359.257
闪点：233.4±31.5°C
精确质量：359.072906
PSA：91.33000
LogP：2.70
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.589
储存条件：-20°C;避免加热
Pretomanid安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P280-P304+P340+P312-P305+P351+P338-P337+P313
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2934999090
Pretomanid海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Pretomanid英文别名
：PA-824
：5H-Imidazo[2,1-b][1,3]oxazine,6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-,(6S)-
：(6S)-2-Nitro-6-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
：PA824
：UNII-2XOI31YC4N
：(S)-6-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
：5H-Imidazo(2,1-b)(1,3)oxazine,6,7-dihydro-2-nitro-6-((4-(trifluoromethoxy)phenyl)methoxy)-,(6S)-
：pretomanid
Pretomanid重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
