PU-WS13
PU-WS13
常用名：PU-WS13
CAS号：1454619-14-7
英文名：PU-WS13
中文别名：8-(3,5-二氯苯基硫代)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺
PU-WS13名称
中文名：PU-WS13
英文名：pu-ws13
中文别名：8-(3,5-二氯苯基硫代)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺
英文别名：更多
PU-WS13生物活性
描述：PU-WS13是一种选择性的Grp94抑制剂,EC50值为0.22μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP研究领域>>癌症
靶点：
GRP94:0.22μM(EC50)
HSP90α:27.3μM(EC50)
HSP90β:41.8μM(EC50)
TRAP-1:7.3μM(EC50)
体外研究：PU-WS13是Grp94抑制剂,EC50为0.22μM。PU-WS13还略微抑制Hsp90α,Hsp90β和Trap-1,EC50分别为27.3,41.8和7.3μM。PU-WS13(2.5-20μM)对两种非恶性细胞系没有毒性。PU-WS13(15μM)破坏了通过Grp94介导的SKBr3细胞质膜上HER2的环状结构。PU-WS13抑制Grp94,并且该抑制诱导HER2过表达乳腺癌细胞的凋亡并降低其活力[1]。
激酶实验：Hsp90FP竞争测定在黑色96孔微板中进行，每孔的总体积为100μL。在DMSO中制备10μMcy3B-GM和PU-FITC3的原液，并用Felts缓冲液（20mMHepes（K），pH7.3,50mMKCl，2mMDTT，5mMMgCl2,20mMNa2MoO4和0.01％稀释）。NP40含0.1mg/mLBGG）。向每个孔中加入荧光染料标记的Hsp90配体（6nMcy3B-GM用于Hsp90α，Hsp90β和Grp94和3nMPU-FITC3用于Trap-1），蛋白质（10nMHsp90α，10nMHsp90β，10nMGrp94，30nMTrap-1）和测试的抑制剂（包括PU-WS13，DMSO中的初始原液），终体积为100μLFelts缓冲液。化合物一式两份或一式三份加入。对于每个测定，在每个测定板上包括背景孔（仅缓冲液），示踪物对照（仅游离的，荧光染料标记的Hsp90配体）和结合的对照（在蛋白质存在下的荧光染料标记的Hsp90配体）。将测定板在振荡器上于4℃温育24小时，并测量FP值（以mP计）。与Hsp90结合的荧光染料标记的Hsp90配体的分数与mP值相关并且相对于竞争剂浓度的值作图。通过拟合数据获得50％结合的荧光染料标记的Hsp90配体被置换的抑制剂浓度。对于cy3B-GM，使用530nm的激发滤光器和580nm的发射滤光器，其具有561nm的二向色镜。对于PU-FITC3，使用485nm的激发滤光器和530nm的发射滤光器，其具有505nm的二向色镜。分析所有实验数据，并给出结合亲和力值作为相对结合亲和力值（EC50，50％荧光配体被化合物竞争的浓度）[1]。
细胞实验：用抑制剂（包括PU-WS13）处理细胞72小时或用Grp94siRNA或对照siRNA转染细胞，并使用CellTiter-Glo发光细胞存活力测定评估它们的存活力。该方法基于存在的ATP的量化来确定培养物中存活细胞的数量，其表明存在代谢活性细胞[1]。
参考文献：
[1].PatelPD,etal.Paralog-selectiveHsp90inhibitorsdefinetumor-specificregulationofHER2.NatChemBiol.2013Nov;9(11):677-684.
PU-WS13物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：617.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C17H20Cl2N6S
分子量：411.352
闪点：327.2±34.3°C
精确质量：410.084717
PSA：106.95000
LogP：4.00
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.703
储存条件：-20̊C
水溶解性：微溶于水，溶于DMSO
PU-WS13英文别名
：8-(3,5-dichlorophenylthio)-9-(3-(isopropylamino)propyl)-9H-purin-6-amine
：9H-Purine-9-propanamine,6-amino-8-[(3,5-dichlorophenyl)thio]-N-(1-methylethyl)-
：8-((3,5-Dichlorophenyl)thio)-9-(3-(isopropylamino)propyl)-9H-purin-6-amine
：8-[(3,5-Dichlorophenyl)sulfanyl]-9-[3-(isopropylamino)propyl]-9H-purin-6-amine
PU-WS13重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
PU-WS13
PU-WS13
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
