凯美纳
凯美纳
常用名：凯美纳
CAS号：1204313-51-8
英文名：Icotinib Hydrochloride
中文别名：N/A
凯美纳名称
中文名：凯美纳
英文名：IcotinibHydrochloride
英文别名：更多
凯美纳生物活性
描述：IcotinibHydrochloride(BPI-2009)是有效,选择性的EGFR抑制剂,IC50值为5nM；也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M和EGFRL861Q。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFR:5nM(IC50)
EGFRL861Q
EGFRL858R/T790M
EGFRL858R
EGFRT790M
体外研究：与Iconitib在0.5μM孵育导致激酶活性抑制分别为91％,99％,96％,61％和61％。Iconitib抑制A431和BGC-823A549,H460和KB细胞系的增殖,IC50分别为1,4.06,12.16,16.08,40.71μM。当用88种激酶进行分析时,Icotinib仅对EGFR及其突变体显示出有意义的抑制活性。Icotinib阻断人表皮样癌A431细胞系中EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化(IC50=45nM)并抑制肿瘤细胞增殖[1]。
体内研究：Icotinib在携带多种人肿瘤来源的异种移植物的裸鼠中表现出有效的剂量依赖性抗肿瘤作用。该药物在小鼠中的剂量高达120mg/kg/天时具有良好的耐受性,在治疗期间没有死亡或显着的体重减轻。在A431细胞系组中,Icotinib以25.2％,45.6％和51.5％的比率抑制肿瘤生长;A549细胞系组中有3.4％,25.9％和31.0％;H460细胞系组分别为49.4％,52.6％和67.4％,HCT8细胞系组分别为30.3％,36.4％和46.5％,分别为30,60和120mg/kg/剂[1]。
激酶实验：在体外激酶测定中，将2.4ng/μLEGFR蛋白与32ng/μLCrk在含有1μM冷ATP和1μCi32P-γ-ATP的25μL激酶反应缓冲液中混合。将混合物与Icotinib在0,0.5,2.5,12.5或62.5nM下在冰上温育10分钟，然后在30℃温育20分钟。用SDS样品缓冲液在100℃猝灭4分钟后，通过在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分离蛋白质混合物。然后暴露干燥的凝胶以检测放射性。量化由软件[1]执行。
细胞实验：将细胞（1000个/孔）接种到含有10％FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中，并在37℃下在5％CO2培养箱中生长。24小时后，用Icotinib在0,0.78,1.56,3.125,6.25,12.5或25μM处理细胞96小时。通过从第4天的平均吸光度值减去第0天的平均吸光度值来计算细胞增殖[1]。
动物实验：小鼠：在携带A431，A549，H460和HCT8肿瘤异种移植物的小鼠中测定三剂量的Icotinib（30,60和120mg/kg/剂量poqd）对抗肿瘤活性和存活的影响。在这些实验中使用紫杉醇（30mg/kg/剂量ip，每周一次）作为阳性对照组[1]。
参考文献：
[1].TanF,etal.Icotinib(BPI-2009H),anovelEGFRtyrosinekinaseinhibitor,displayspotentefficacyinpreclinicalstudies.LungCancer.2012May;76(2):177-82.
凯美纳物理化学性质
分子式：C22H22ClN3O4
分子量：427.881
精确质量：427.129883
PSA：74.73000
LogP：4.03410
储存条件：2-8℃
凯美纳英文别名
：IcotinibHCl
：[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine,N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-,hydrochloride(1:1)
：BPI-2009H
：UNII-JTD32I0J83
：CS-0918
：N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-aminehydrochloride(1:1)
：Icotinib(Hydrochloride)
凯美纳重点介绍
【凯美纳】凯途网凯美纳CAS号：1204313-51-8，凯美纳MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询凯美纳。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
KaiMeiNa
凱美納
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
