雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
常用名：雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
CAS号：174264-50-7
英文名：Raloxifene 6-glucuronide
中文别名：N/A
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷名称
中文名：雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
英文名：Raloxifene6-Glucuronide
英文别名：更多
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷生物活性
描述：Raloxifene6-glucuronide是Raloxifene的主要代谢产物。Raloxifene6-glucuronide的形成主要由UGT1A1和UGT1A8介导,以IC50为290μM与estrogenreceptor结合。Raloxifene是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene在纳摩尔浓度激活TGFβ3启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>内分泌
靶点：
IC50:290μM(Estrogenreceptor)[2]
体外研究：表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸,表观Km为7.9μM,Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达,UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明,UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关,而与4′-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高,而在人肠微粒体中,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg[2]。
参考文献：
[1].IzgelovD,etal.TheEffectofPiperinePro-NanoLipospheresonDirectIntestinalPhaseIIMetabolism:TheRaloxifeneParadigmofEnhancedOralBioavailability.MolPharm.2018Apr2;15(4):1548-1555.
[2].KempDC,etal.Characterizationofraloxifeneglucuronidationinvitro:contributionofintestinalmetabolismtopresystemicclearance.DrugMetabDispos.2002Jun;30(6):694-700.
[3].YangNN,etal.Estrogenandraloxifenestimulatetransforminggrowthfactor-beta3geneexpressioninratbone:apotentialmechanismforestrogen-orraloxifene-mediatedbonemaintenance.Endocrinology.1996May;137(5):2075-84.
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷物理化学性质
熔点：210-214ºC(dec.)
分子式：C34H35NO10S
分子量：649.70700
精确质量：649.19800
PSA：194.46000
LogP：3.57850
折射率：1.682
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷英文别名
：raloxifene6-glucuronide
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
