罗替高汀
罗替高汀
常用名：罗替高汀
CAS号：99755-59-6
英文名：Rotigotine
中文别名：(S)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚|罗替高汀
罗替高汀名称
中文名：罗替戈汀
英文名：[14C]-Rotigotine
中文别名：(S)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚|罗替高汀
英文别名：更多
罗替高汀生物活性
描述：Rotigotine是dopaminereceptor纯激动剂,是5-HT1Areceptor的部分激动剂,以及α2B-adrenergicreceptor的拮抗剂,Ki值分别为0.71 nM(dopamineD3receptor),4-15 nM(D2,D5,D4receptors),83 nM(dopamineD1receptor)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.71 nM(dopamineD3receptor),4-15 nM(D2,D5,D4receptors),83 nM(dopamineD1receptor)[1][2],176nM(α1A),273nM(α1B),338nM(α2A),27nM(α2B),30nM(5-HT1A),86nM(5-HT7)[2]
体外研究：与D2,D4和D5(pKi8.5-8.0)相比,Rotigotine对D3(pKi9.2)受体具有10倍的选择性,与D1受体(pKi7.2)相比具有100倍的选择性。在功能研究中,罗替戈汀在所有多巴胺受体中表现为完全激动剂,但值得注意的是,D1受体刺激的效力与D2和D3受体相似(分别为pEC50：9.0,9.4-8.6,9.7)[1]。在原代中脑细胞培养中,罗替戈汀(10μM)使THir神经元的数量减少40％。Rotigotine(0.01μM)略微保护多巴胺能神经元免受MPP+毒性,显着保护多巴胺能神经元免受鱼藤酮诱导的细胞死亡,并显着抑制鱼藤酮产生ROS[4]。
体内研究：在引发的大鼠中,罗替戈汀(0.035,0.1和0.35mg/kg)以剂量依赖性方式诱导对侧转向行为。在药物天然大鼠中,与引发的大鼠相比,单独或与SCH39166组合的罗替戈汀诱导的转向行为减少[3]。
激酶实验：结合测定在96孔聚丙烯管中进行，D1和D4膜的最终体积为2mL，D2，D3和D5膜的1mL，含有：50μL放射性配体，10μL药物/缓冲液/非特异性结合，缓冲液（终浓度50mMTris-HClpH7.4，MgCl22mM）和膜（D2和D3为5μg蛋白质，D1和D5为25μg蛋白质）。在25℃温育120分钟后，通过预浸在0.1％聚乙烯亚胺中的A/C玻璃纤维滤器快速真空过滤测定结合的放射性配体。将滤器用2mL冰冷的灰化缓冲液（Tris-HCl50mM，pH7.4,4℃）洗涤四次，并通过液体闪烁计数测定保留的放射性。
动物实验：引发的大鼠：在6-OHDA损伤后两周，用阿扑吗啡（0.5mg/kgsc）引发大鼠。在1小时测试期间显示少于150个对侧旋转的大鼠被排除在研究之外。引发后3天，将大鼠分成不同的实验组，并用不同剂量的多巴胺受体激动剂（罗替戈汀或普拉克索）单独或与多巴胺D1（SCH39166）或D2（依替必利）受体拮抗剂联合治疗，如报道：生理盐水+罗替戈汀（0.035mg/kgsc，n=9;0.1mg/kgsc，n=9;0.35mg/kgsc，n=8）;SCH39166（0.1mg/kgsc）+罗替戈汀（0.035mg/kgsc，n=5;0.1mg/kgsc，n=7;0.35mg/kgsc，n=5）;依替洛普（0.1mg/kgsc）+罗替戈汀（0.1mg/kgsc，n=5;0.35mg/kgsc，n=5）;盐水+普拉克索（0.035mg/kgsc，n=5;0.1mg/kgsc，n=12;0.35mg/kgsc，n=7）;SCH39166（0.1mg/kgsc）+普拉克索（0.035mg/kgsc，n=5;0.1mg/kgsc，n=6;0.35mg/kgsc，n=6）;依替必利（0.1mg/kgsc）+普拉克索（0.1mg/kgsc，n=7;0.35mg/kgsc，n=5）。
参考文献：
[1].WoodM,etal.RotigotineisapotentagonistatdopamineD1receptorsaswellasatdopamineD2andD3receptors.BrJPharmacol.2015Feb;172(4):1124-35.
[2].SchellerD,etal.Theinvitroreceptorprofileofrotigotine:anewagentforthetreatmentofParkinson’sdisease.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2009Jan;379(1):73-86.
[3].FenuS,etal.Invivodopamineagonistpropertiesofrotigotine:RoleofD1andD2receptors.EurJPharmacol.2016Oct5;788:183-91.
[4].RadadK,etal.NeuroprotectiveeffectofrotigotineagainstcomplexIinhibitors,MPP+androtenone,inprimarymesencephaliccellculture.FoliaNeuropathol.2014;52(2):179-86.
罗替高汀物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：470.1±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H25NOS
分子量：315.473
闪点：238.1±28.7°C
精确质量：315.165680
PSA：51.71000
LogP：4.96
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.611
储存条件：roomtemp
罗替高汀安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2934999090
罗替高汀海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
罗替高汀文献27
更多文献：Three-monthsubchronicintramusculartoxicitystudyofrotigotine-loadedmicrospheresinCynomolgusmonkeys.
FoodChem.Toxicol.52,143-52,(2013)
Continuousdopaminergicstimulation(CDS)isanimportantdrugdevelopmentstrategyinthetreatmentofParkinson’sdisease(PD).Rotigotineisanon-ergolineD(3)/D(2)/D(1)dopaminereceptoragonist…
：
：Medicationupdate.
NursePract.37(6),56,(2012)
：
：ADMETconsiderationsforrestlesslegsyndromedrugtreatments.
ExpertOpin.DrugMetab.Toxicol.8(10),1247-61,(2012)
Restlesslegssyndrome(RLS)isacommonneurologicaldisorderthatmightimpairnocturnalrestcausingdecreasedalertness,depressedmood,reducedjobperformance,andpoorqualityoflife.Inpatie…
：
罗替高汀英文别名
：(S)-ROTIGOTINE
：Rotigotinehydrochloride
：Rotigotine
：(6S)-6-{Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
：(6S)-6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
：(-)-Rotigotine
：1-Naphthalenol,5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-,(6S)-
：(S)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-6-(PROPYL(2-(2-THIENYL)ETHYL)AMINO)-1-NAPHTHOL
：Neupro
罗替高汀重点介绍
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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。
LuoTiGaoTing
羅替高汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
