Naquotinib甲磺酸盐
Naquotinib甲磺酸盐
常用名：Naquotinib甲磺酸盐
CAS号：1448237-05-5
英文名：Naquotinib mesylate
中文别名：N/A
Naquotinib甲磺酸盐名称
中文名：Naquotinib甲磺酸盐
英文名：Naquotinibmesylate
英文别名：更多
Naquotinib甲磺酸盐生物活性
描述：Naquotinibmesylate(ASP8273)是有口服活性,不可逆的EGFR突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的IC50值分别为8-33和230nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFRL858R/T790M
EGFRL858R
EGFRExon19deletion
EGFRExon19deletion/T790M
EGFR:230nM(IC50)
体外研究：在使用内源性EGFR依赖性细胞的测定中,Naquotinib抑制PC-9(delex19),HCC827(delex19),NCI-H1975(delex19/T790M)和PC-9ER(delex19/T790M)的生长,IC50为8-33nM[1]。Naquotinib在HCC827和NCI-H1975中选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERn和Akt的磷酸化,而仅在1000nM时检测到抑制作用。在NCI-H1650(delex19)中,Naquotinib抑制细胞生长。IC50值为70nM,而其他EGFR-TKI仅部分有效[2]。
体内研究：口服Naquotinib治疗剂量依赖性地诱导NCI-H1975(L858R/T790M),HCC827(delex19)和PC-9(delex19)异种移植模型中的肿瘤消退。给药方案不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中,在Naquotinib处理14天后实现肿瘤的完全消退。停止Naquotinib治疗后超过85天,50％的小鼠完全消退[2]。
参考文献：
[1].SakagamiH,etal.ASP8273,anovelmutant-selectiveirreversibleEGFRinhibitor,inhibitsgrowthofnon-smallcelllungcancer(NSCLC)cellswithEGFRactivatingandT790Mresistancemutations.[abstract].In:Proceedingsofthe105thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2014Apr5-9;SanDiego,CA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2014;74(19Suppl):Abstractnr1728.doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1728
[2].KonagaiS,etal.ASP8273selectivelyinhibitsmutantEGFRsignalpathwayandinducestumorshrinkageinEGFRmutatedtumormodels.[abstract].In:Proceedingsofthe106thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2015Apr18-22;Philadelphia,PA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2015;75(15Suppl):Abstractnr2586.doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2586
Naquotinib甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C31H46N8O6S
分子量：658.812
精确质量：658.326111
储存条件：2-8℃
Naquotinib甲磺酸盐英文别名
：6-Ethyl-3-{4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino}-5-{[(3R)-1-(prop-2-enoyl)pyrrolidin-3-yl]oxy}pyrazine-2-carboxamidemonomethanesulfonate
：6-ethyl-3-({4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}amino)-5-{[(3R)-1-(1-oxoprop-2-en-1-yl)pyrrolidin-3-yl]oxy}pyrazine-2-carboxamidemonomethanesulfonate
：UNII-12T09LV21O
：5-{[(3R)-1-Acryloyl-3-pyrrolidinyl]oxy}-6-ethyl-3-({4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl}amino)-2-pyrazinecarboxamidemethanesulfonate(1:1)
：ASP8273mesilate
：Naquotinibmesilate
：Naquotinibmesylate
：2-Pyrazinecarboxamide,6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-,methanesulfonate(1:1)
：12T09LV21O
：Naquotinib(mesylate)
Naquotinib甲磺酸盐重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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