DIM-C-pPhOH
DIM-C-pPhOH
常用名：DIM-C-pPhOH
CAS号：151358-47-3
英文名：DIM-C-pPhOH
中文别名：N/A
DIM-C-pPhOH名称
中文名：4-(二(1H-吲哚-3-基)甲基)苯酚
英文名：7,7-bis(3-indolyl)-p-cresol
英文别名：更多
DIM-C-pPhOH生物活性
描述：DIM-C-pPhOH是核受体4A1(NR4A1)拮抗剂。DIM-C-pPhOH抑制癌细胞的生长和mTOR信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH可降低细胞增殖,对ACHN细胞和786-O细胞的IC50值分别为13.6μM和13.0μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
Nuclearreceptor4A1(NR4A1)[1]
体外研究：DIM-C-pPhOH(7.5-20μM；24小时；ACHN和786-O细胞)治疗显著降低细胞增殖[1]。DIM-C-PPHH(20μm；24小时；ACHN和786O细胞)处理诱导ACHN和786-O细胞膜联蛋白V染色,证实DIM-C-PPHOH诱导细胞凋亡,并诱导Caspase7和8(1)的裂解。DIM-C-pPhOH(15-20μM；24小时；ACHN和786-O细胞)治疗抑制NR4A1调节的ACHN和786-O细胞survivin、bcl-2和EGFR的表达。并诱导sestrin2,激活AMPKα,抑制mTOR和下游激酶的激活[1]。DIM-C-pPhOH降低MCF7、MDA-MB-231和SKBR3细胞中β1整合素蛋白和mRNA的表达以及β1整合素依赖性反应,并抑制后两种细胞系的迁移[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：ACHN和786-O细胞浓度：7.5μM、15μM、20μM培养时间：24小时结果：细胞增殖明显下降。凋亡分析[1]细胞系：ACHN和786-O细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：诱导ACHN和786-O细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞株：ACHN和786-O细胞浓度：15μM,20μM孵育时间：24小时结果：抑制NR4A1对ACHN和786-O细胞survivin、bcl-2和EGFR的表达。并诱导倍半胱氨酸2(sestrin2),激活AMPKα,抑制mTOR和下游激酶的激活。
体内研究：DIM-C-pPhOH(30mg/kg；灌胃；每日；50天；雄性裸鼠)治疗可显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：雄性裸鼠(6-7周龄)注射ACHN细胞[1]剂量：30mg/kg/天给药：口服灌胃；每日；50天结果：对肿瘤生长有明显抑制作用。
参考文献：
[1].HedrickE,etal.NuclearReceptor4A1(NR4A1)asaDrugTargetforRenalCellAdenocarcinoma.PLoSOne.2015Jun2;10(6):e0128308.
[2].HedrickE,etal.NR4A1AntagonistsInhibitβ1-Integrin-DependentBreastCancerCellMigration.MolCellBiol.2016Apr15;36(9):1383-94.
DIM-C-pPhOH物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：610.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C23H18N2O
分子量：338.402
闪点：322.9±30.1°C
精确质量：338.141907
LogP：4.80
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.770
储存条件：室温
DIM-C-pPhOH安全信息
危害码(欧洲)：Xi
DIM-C-pPhOH英文别名
：Phenol,4-(di-1H-indol-3-ylmethyl)-
：4-(Di-1H-indol-3-ylmethyl)phenol
：7,7-bis(3-indolyl)-p-cresol
DIM-C-pPhOH重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
DIM-C-pPhOH
DIM-C-pPhOH
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
