LPA1拮抗剂1
LPA1拮抗剂1
常用名：LPA1拮抗剂1
CAS号：1396006-71-5
英文名：Ro 6842262
中文别名：N/A
LPA1拮抗剂1名称
中文名：LPA1拮抗剂1
英文名：Cyclopropanecarboxylicacid,1-[4'-[4-methyl-5-[[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonyl]amino]-1H-1,2,3-triazol-1-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]
LPA1拮抗剂1生物活性
描述：LPA1antagonist1是具有高度选择性的,溶血磷脂酸(LPA1)受体的一个拮抗剂,其IC50值为25nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:25nM(LPA1)[1].
体外研究：LPA1拮抗剂1(化合物2)对LPA1显示出非常有效和高度选择性的抑制活性,即使在非常高的浓度下对LPA3几乎没有抑制作用。据我们所知,LPA1拮抗剂1是迄今为止报道的最具选择性的非脂质LPA1拮抗剂。似乎来自N-芳基三唑化学类的化合物(例如,LPA1拮抗剂1)对LPA1的选择性比来自相应吡唑系列的化合物高得多。与Ki16425和AM095相比,LPA1拮抗剂1显示出大大改善的抗增殖活性。LPA1拮抗剂1表现出最高的LPA1选择性,并且以高效力减弱LPA诱导的NHLF增殖和收缩[1]。
体内研究：在小鼠中口服给予LPA1拮抗剂1引起静脉内LPA刺激后诱导的血清组胺水平的剂量依赖性降低。当静脉注射LPA前小鼠口服LPA1拮抗剂1(100mg/kg,水悬浮液)后,LPA诱导的组胺水平显着受阻通过LPA1拮抗剂水平之间的相关性证实了明显的PK/PD关系。1和LPA诱导血浆中的组胺浓度。尽管AM095几乎完全阻断组胺释放(100mg/kg),但血浆样品的分析显示AM095浓度比LPA1拮抗剂1(100mg/kg)高65倍以上。LPA1拮抗剂1在低得多的血浆浓度下阻断组胺释放的能力表明,该化学类别的药代动力学特性的进一步改善可降低有效剂量[1]。
参考文献：
[1].QianY,etal.Discoveryofhighlyselectiveandorallyactivelysophosphatidicacidreceptor-1antagonistswithpotentactivityonhumanlungfibroblasts.JMedChem.2012Sep13;55(17):7920-39.
LPA1拮抗剂1物理化学性质
分子式：C28H26N4O4
分子量：482.53000
精确质量：482.19500
PSA：106.34000
LogP：5.74160
LPA1拮抗剂1重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
