2-乙酰基吩噻嗪

2-乙酰基吩噻嗪名称

中文名：2-乙酰基吩噻嗪
英文名：2-Acetylphenothiazine
中文别名：2-乙酰吩噻嗪
英文别名：更多

2-乙酰基吩噻嗪生物活性

描述：ML171(2-Acetylphenothiazine;2-APT)是有效,选择性的Nox1抑制剂,可阻止Nox-1依赖性的ROS产生,在HEK293-Nox1验证试验中的IC50值为0.25μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:0.25μM(HEK293-Nox1),0.129μM(HT29)[1]

体外研究：已显示Nox1依赖性ROS产生在细胞信号传导,细胞生长,血管生成,运动性和血压调节中起关键作用。ML171强烈阻断HT29细胞中ROS的产生(IC50=0.129μM),并且仅增加Nox1的过表达可以克服由HE17293细胞系统中ML171处理引起的ROS产生的阻断,所述HEK293细胞系统用所有需要Nox1依赖性ROS产生的组分重建。ML171有效阻断通过羧基-H2-DCFDA染色测量的ROS产生以及用作阳性对照的DPI。当在HEK293-Nox1重建细胞系统中测试ML171时,与亲本化合物相比,观察到阻断Nox1依赖性ROS产生的更高效力[1]。
细胞实验：将HT29细胞在150mm直径的培养板中培养，当达到70-80％汇合时，将细胞用胰蛋白酶消化，在HBSS中收获并计数。通过使用机器人液体处理器将4×104个细胞分配到30μL终体积（384孔板）中的各个孔中。将细胞在37℃下用50nLDPI，DMSO和文库化合物（包括ML171）处理60分钟，其从各自的测定板自动分配到各个孔中。这将对应于10μMDPI或文库化合物（ML171）和0.1％DMSO的终浓度。加入20μL含有200μM鲁米诺加0.32单位HRP（终浓度）的混合物。使用384孔板发光计量化发光。将由每口井的排放强度组成的数据输出导入电子表格程序（例如Excel）以进行进一步处理。如设计的那样，抑制Nox1活性的化合物将减少细胞ROS的产生，导致探针-ROS相互作用减少并减少良好的发光。当发光被阻挡>75％7时，化合物被认为是“命中”并且进一步处理>DMSO孔（DMSO和DPI孔分别设定为0％和100％）。化合物一式一份地以10μM的浓度进行测试[1]。
参考文献：

[1].GianniD,etal.AnovelandspecificNADPHoxidase-1(Nox1)small-moleculeinhibitorblockstheformationoffunctionalinvadopodiainhumancoloncancercells.ACSChemBiol.2010Oct15;5(10):981-93.

2-乙酰基吩噻嗪物理化学性质

密度：1.249g/cm3
沸点：455.7ºCat760mmHg
熔点：180-185 °C(lit.)
分子式：C14H11NOS
分子量：241.30800
闪点：229.4ºC
精确质量：241.05600
PSA：54.40000
LogP：4.23540
外观性状：芥末色的粉末
折射率：1.653
储存条件：

密闭,阴凉干燥处保存

稳定性：

避免强氧化剂

水溶解性：可溶于：二甲基甲酰胺
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积54.4

7.重原子数量:17

8.表面电荷:0

9.复杂度:307

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mLat25°C）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：180-185

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,0.6mmHg）：未确定

7.折射率（n20/D）：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,37ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,114.4ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（MPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

2-乙酰基吩噻嗪安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-52/53
安全声明(欧洲)：60-61
WGK德国：3
海关编码：2934300000

2-乙酰基吩噻嗪海关

海关编码：2934300000
中文概述：2934300000.含一个吩噻嗪环系的化合物(吩噻嗪环系不论是否氢化,化合物未经进一步稠合的).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934300000.othercompoundscontaininginthestructureaphenothiazinering-system(whetherornothydrogenated),notfurtherfused.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

2-乙酰基吩噻嗪英文别名

：2-acetyl-1-phenothiazine
：EINECS229-626-4
：2-Acetyl-10H-phenothiazine
：1-phenothiazin-2-yl-ethanone
：2-acetyl-phenothiazine
：MFCD00005017
：1-(10H-phenothiazin-2-yl)ethanone
：methylphenothiazin-2-ylketone
：ML171

2-乙酰基吩噻嗪重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

2-YiXianJiFenSaiQin

2-乙酰基吩噻嗪