人参皂苷CK

人参皂苷CK名称

中文名：人参皂苷CK
英文名：(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2S)-2-[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methylhept-5-en-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
中文别名：20(S)-人参皂苷C-K
英文别名：更多

人参皂苷CK生物活性

描述：GinsenosideC-K是一种GinsenosideRb1的细菌代谢物。GinsenosideC-K通过抑制诱生型一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,GinsenosideC-K抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为32.0±3.6μM和63.6±4.2μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>COX信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>炎症/免疫
靶点：

COX-2

iNOS

CYP2C9:32μM(IC50)

CYP2A6:63.6μM(IC50)

体外研究：人参皂甙CK,一种G-Rb1的细菌代谢产物,主要通过减少诱导型一氧化氮合酶(iNOS),环氧合酶(COX)-2和促炎细胞因子而表现出抗炎作用。人参皂苷CK通过下调LPS处理的小鼠腹腔巨噬细胞中IRAK-1,MAPK,IKK-α和NF-κB的活性来抑制促炎细胞因子的表达。人参皂甙CK还通过抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中的NF-κB信号传导来抑制iNOS和COX-2的表达。在酵母多糖处理的骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)和RAW264.7细胞中,人参皂甙CK通过负调节促炎细胞因子的分泌,MAPK的活化和ROS的产生来抑制炎症反应。此外,在LPS刺激的小胶质细胞中观察到人参皂苷CK的抗炎活性。人参皂甙CK通过控制ROS的产生和MAPKs,NF-κB和AP-1的活性来阻止炎症反应[1]。人参皂甙CK是胃肠道中人参皂甙的主要代谢产物,以PXR依赖性方式抑制NF-κB信号传导。显示人参皂甙CK通过抑制NF-κB活化促进葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎的恢复。人参皂甙CK显着降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOSmRNA水平的上调,并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平[2]。人参皂甙CK是20(S)-原人参二醇衍生物的肠道代谢产物之一,对人肝微粒体中CYP2C9的活性具有抑制作用,IC50值为32.0±3.6μM,对人肝脏中CYP2A6活性的抑制作用较弱IC50值为63.6±4.2μM的微粒体,对人肝微粒体中CYP2D6活性的抑制作用更弱,IC50值超过100μM[4]。
体内研究：在注射乳剂后第3天开始,胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠的重量缓慢增加并且显着小于正常DBA/1小鼠的重量。在注射乳剂后,人参皂甙CK(28,56和112mg/kg)小鼠的体重恢复d32。与CIA小鼠相比,人参皂甙CK(56和112mg/kg)和甲氨蝶呤(MTX)处理的(2mg/kg)小鼠在d50时显示出显着增加的体重。在免疫后第24天开始出现后爪肿胀。从第28天开始治疗CIA小鼠至第50天。从第24天开始每4天测量一次关节炎评分。人参皂苷CK(56和112mg/kg)在第51天显着降低小鼠的关节炎评分[3]。
细胞实验：将LS174T细胞接种在细胞成像培养皿中。孵育过夜后，用人参皂苷提取物（GSE）（100μg/mL），Rb1（10μM）或人参皂苷CK（10μM）处理细胞3小时，然后在有或没有TNF-α的情况下进行额外孵育（20ng/mL）6小时。在温育结束时，收获细胞并用4％多聚甲醛溶液在20℃下固定20分钟。在PBS中洗涤后，在室温下用含0.2％TritonX-100的PBS透析细胞5分钟。在含有0.1％TritonX-100和5％牛血清白蛋白的封闭缓冲液中孵育后，将细胞与兔NF-κBp65抗体在4℃下孵育过夜，然后在室温下与AlexaFluor488缀合的抗兔IgG抗体孵育。在PBS中的1％牛血清白蛋白中保持30分钟。使用Zeiss710共聚焦显微镜[2]获得荧光照片。
动物实验：小鼠[3]使用无特定病原体的DBA/1小鼠（雄性，18±2g）。DBA/1小鼠皮内注射两次，其中0.1mL该乳剂（含有100mg鸡II型胶原（CII）/小鼠）位于尾巴的背部和尾部。第一次免疫的日期定义为d0，并且在第21天将加强注射施用于背部。在关节炎发作后，将动物随机分成5组，每个实验组由10只小鼠组成。CIA小鼠每天一次胃内施用人参皂苷CK（28,56或112mg/kg）或免疫后第28天至第51天每3天一次MTX（2mg/kg）。正常和CIA小鼠同时给予等体积的载体（CMC-Na）[3]。
参考文献：

[1].KimJH,etal.Roleofginsenosides,themainactivecomponentsofPanaxginseng,ininflammatoryresponsesanddiseases.JGinsengRes.2017Oct;41(4):435-443.

[2].ZhangJ,etal.GinsenosidesRegulatePXR/NF-κBSignalingandAttenuateDextranSulfateSodium-InducedColitis.DrugMetabDispos.2015Aug;43(8):1181-9.

[3].LiuKK,etal.GinsenosidecompoundKsuppressestheabnormalactivationofTlymphocytesinmicewithcollagen-inducedarthritis.ActaPharmacolSin.2014May;35(5):599-612.

[4].LiuY,etal.Ginsenosidemetabolites,ratherthannaturallyoccurringginsenosides,leadtoinhibitionofhumancytochromeP450enzymes.ToxicolSci.2006Jun;91(2):356-64.

人参皂苷CK物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：723.1±60.0°Cat760mmHg
熔点：178°C
分子式：C36H62O8
分子量：622.873
闪点：391.1±32.9°C
精确质量：622.444458
PSA：139.84000
LogP：5.50
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±5.3mmHgat25°C
折射率：1.572
储存条件：0-10°C;避免加热

人参皂苷CK安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

人参皂苷CK英文别名

：CompoundK
：X1141
：(3β,12β)-3,12-Dihydroxydammar-24-en-20-ylβ-D-glucopyranoside
：N1890
：β-D-Glucopyranoside,(3β,12β)-3,12-dihydroxydammar-24-en-20-yl
：GinsenosideK
：GinsenosideC-K

人参皂苷CK重点介绍

【人参皂苷CK】凯途网人参皂苷CKCAS号：39262-14-1，人参皂苷CKMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询人参皂苷CK。

类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

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