MR2938
MR2938
常用名：MR2938
CAS号：1044870-65-6
英文名：MR2938
中文别名：N/A
MR2938名称
英文名：MR2938
MR2938生物活性
描述：MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶信号通路>>免疫及炎症>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：
AChE:5.04±0.7μM(IC50)
BChE:>20μM(IC50)
NF-κB
IL-1β
IL-6
NLRP3
JNK
体外研究：MR2938(0-10μM,24小时)在1.25微米时降低促炎细胞因子βIL-1、TNF-α、IL-6和CCL2类的信使核糖核酸水平[1]MR2938(10μM,24小时)阻断脂多糖诱导的BV-2型细胞中的核因子-κB信号通路[1]MR2938(20μM)对疼痛和BChE公司具有抑制活性,抑制率分别为91.8±2.68%和38.7±11.7%[1]MR2938(0-10μM)对BV2型细胞系的细胞活力影响很小[1]RT-PCR[1]细胞系：BV-2细胞浓度：0、1.25、2.5、5和10μM孵育时间：24小时结果：LPS(1μg/mL)刺激的炎症因子mRNA水平显著降低,且呈剂量依赖性。与TNF-α相比,MR2938对IL-1β、IL-6和CCL2的抑制作用更强。WesternBlot分析[1]细胞系：BV-2细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制p65蛋白的表达水平,降低p-p65水平。NLRP3表达明显降低。降低了LPS刺激诱导的JNK磷酸化水平,而JNK蛋白水平几乎没有变化。
参考文献：
[1].LvL,etal.Discoveryofquinazolin-4(3H)-onederivativesasnovelAChEinhibitorswithanti-inflammatoryactivities.EurJMedChem.2023Apr6;254:115346.
MR2938物理化学性质
分子式：C21H24N4O3
分子量：380.44
MR2938重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
MR2938
MR2938
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
