J14
J14
常用名：J14
CAS号：1043854-13-2
英文名：J14
中文别名：N/A
J14名称
中文名：4-(((4-(4-(2-氯苯基)哌嗪-1-基)-6-苯基嘧啶-2-基)硫代)甲基)苯甲酸
英文名：J14
J14生物活性
描述：J14是一种可逆sulfiredoxin抑制剂,IC50为8.1μM。J14通过抑制sulfiredoxin诱导氧化应激(导致细胞内ROS积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
IC50:8.1μM(Sulfiredoxin);ROS[1]
体外研究：J14(0-100μM；0-96小时；A549细胞)处理对A549细胞生长有浓度和时间依赖性的抑制作用,其对A549细胞生长的半抑制浓度为15.7μM[1]。J14(20μM；48-72小时；A549细胞)处理不仅使细胞色素c释放到胞浆中,而且使caspase-3和caspase-9活化。J14诱导线粒体氧化损伤,导致半胱氨酸天冬氨酸酶介导的细胞凋亡[1]。J14处理显著增加了亚砜过氧化还原酶和细胞内活性氧的积累。细胞内活性氧的过量积累导致氧化损伤,导致细胞死亡。J14在A549细胞中以时间依赖的方式显著诱导细胞死亡,在96小时内导致约40%的细胞死亡〔1〕。J14诱导线粒体氧化损伤和细胞凋亡〔1〕。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞浓度：0-100μM培养时间：0小时、24小时、48小时、72小时、96小时结果：A549细胞生长受到浓度和时间的抑制。WesternBlot分析[1]细胞株：A549细胞浓度：20μM孵育时间：48h,72h结果：不仅引起细胞色素c向胞浆内释放,而且引起caspase-3和caspase-9的活化。
体内研究：J14(50mg/kg；腹腔注射；每日；16天；BALB/c裸鼠)治疗可显著降低肿瘤平均体积。与对照组相比,J14治疗组小鼠切除的原发性肿瘤的质量和重量显著降低[1]。动物模型：六周龄BALB/c裸鼠皮下注射A549细胞[1]剂量：50mg/kg给药：腹腔注射；每日；16天：显著降低人肺肿瘤的生长,无急性毒性。
参考文献：
[1].KimH,etal.Sulfiredoxininhibitorinducespreferentialdeathofcancercellsthroughreactiveoxygenspecies-mediatedmitochondrialdamage.FreeRadicBiolMed.2016Feb;91:264-74.
J14物理化学性质
分子式：C28H25ClN4O2S
分子量：517.04
外观性状：白色固体
储存条件：室温
J14安全信息
危害码(欧洲)：Xi
J14重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
J14
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
