IPAG
IPAG
常用名：IPAG
CAS号：193527-91-2
英文名：IPAG
中文别名：N/A
IPAG名称
中文名：IPAG(1-(4-碘苯基)-3-(2-金刚烷基)胍)
英文名：1-(4-iodophenyl)-3-(2-adamantyl)guanidine
英文别名：更多
IPAG生物活性
描述：IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
体外研究：IPAG对Sigma1的抑制导致PC3(激素不敏感前列腺癌)和MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)细胞系中PD-L1的自溶酶体降解,并降低细胞表面功能性PD-L1的水平[2]。IPAG处理平均每106个细胞产生100±8μg。IPAG能抑制细胞增殖。IPAG治疗可减少细胞质量[3]。IPAG处理抑制翻译调节蛋白p70S6K、S6和4E-BP1的磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：DMSO(对照)的平均前向散射高度(FSC-H)为412±5,而IPAG处理细胞的平均FSC-H为390±4。WesternBlot分析[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：结果：磷酸苏氨酸389-P70S6激酶(P-S6K)、磷酸丝氨酸235/236核糖体S6(P-S6)和磷酸丝氨酸65-4E-BP1(P-4E-BP1)水平降低。
参考文献：
[1].JamesMBrimson,etal.Simpleammoniumsaltsactingonsigma-1receptorsyieldpotentialtreatmentsforcanceranddepression.SciRep.2020Jun8;10(1):9251.
[2].HalleyMOyer,etal.Small-MoleculeModulatorsofSigma1andSigma2/TMEM97intheContextofCancer:FoundationalConceptsandEmergingThemes.FrontPharmacol.2019Oct21;10:1141.
[3].FelixJKim,etal.InhibitionoftumorcellgrowthbySigma1ligandmediatedtranslationalrepression.BiochemBiophysResCommun.2012Sep21;426(2):177-82.
IPAG物理化学性质
分子式：C17H22IN3
分子量：395.28
精确质量：395.08600
PSA：47.91000
LogP：4.61580
储存条件：室温
IPAG英文别名
：ipag
IPAG重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
IPAG
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
