沙拉新

沙拉新名称

中文名：肌丙抗增压素
英文名：Saralasin
中文别名：沙拉新
英文别名：更多

沙拉新生物活性

描述：萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体
靶点：

Ki:0.32nM(AngiotensinIIreceptor)[3]

体外研究：萨拉酶(1nM,48或72小时)抑制3T3和SV3T3细胞的细胞生长[1]。萨拉酶(5μM,2h)快速恢复Ito(小鼠心室内快速失活瞬间外向K+电流)和IK(小鼠心室中缓慢失活瞬时外向K+流),以控制心肌细胞内的水平[2]。萨拉酶(0.1-10nM,40分钟)抑制FITCAngII与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,其余的结合位点为2.7nM[3]。与对照组相比,萨拉酶(1μM,体外灌注大鼠卵巢)抑制排卵率,并降低前列腺素E2和6-酮-前列腺素F1α水平[4]。细胞增殖试验[1]细胞株：3T3和SV3T3细胞浓度：1nM培养时间：48小时,72小时结果：抑制3T3、SV3T3的细胞生长,导致细胞肾素浓度升高。
体内研究：萨拉酶(静脉注射,5-50μg/kg,单剂量)可改善蓝斑狼疮素诱导的胰腺炎中的氧化应激和组织损伤[5]。萨拉酶(皮下注射,10和30mg/kg,单次剂量)可提高正常清醒大鼠的血清肾素活性(SRA),而不会显著改变血压或心率[6]。动物模型：紫杉醇诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]剂量：5、10、20和50μg/kg,单剂量。给药：静脉注射结果：胰腺形态特征恢复到对照水平。减少由天蓝蛋白引起的胰腺损伤并抑制谷胱甘肽耗竭。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[6]剂量：10和30mg/kg,单剂量。给药：皮下注射结果：注射后20分钟测量血清肾素水平时,刺激肾素释放,而不改变血压或心率。
参考文献：

[1].PSchelling,etal.EffectsofangiotensinIIandangiotensinIIantagonistsaralasinoncellgrowthandreninin3T3andSV3T3cells.JCellPhysiol.1979Mar;98(3):503-13.

[2].JeremyHKim,etal.Pressure-overload-inducedangiotensin-mediatedearlyremodelinginmouseheart.PLoSOne.2017May2;12(5):e0176713.

[3].MaziarMohammadAkhavan,etal.Anon-radioactivemethodforangiotensinIIreceptorbindingstudiesusingtheratliver.JPharmacolToxicolMethods.2006May-Jun;53(3):206-14.

[4].MMikuni,etal.Saralasin-inducedinhibitionofovulationintheinvitroperfusedratovaryisnotreplicatedbytheangiotensinIItype-2receptorantagonistPD123319.AmJObstetGynecol.1998Jul;179(1):35-40.

[5].SiuPoIp,etal.Saralasin,anonspecificangiotensinIIreceptorantagonist,attenuatesoxidativestressandtissueinjuryincerulein-inducedacutepancreatitis.Pancreas.2003Apr;26(3):224-9.

[6].CampbellWB,etal.Saralasin-inducedreninrelease:itsblockadebyprostaglandinsynthesisinhibitorsintheconsciousrat.Hypertension.1979;1(6):637‐642.

沙拉新物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C42H65N13O10
分子量：912.047
精确质量：911.497742
PSA：355.05000
LogP：-0.27
外观性状：粉末
折射率：1.654
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-2.6

2.氢键供体数量:12

3.氢键受体数量:13

4.可旋转化学键数量:25

5.互变异构体数量:512

6.拓扑分子极性表面积358

7.重原子数量:65

8.表面电荷:0

9.复杂度:1670

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:7

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

沙拉新安全信息

WGK德国：3

沙拉新英文别名

：Saralasin
：1-(N-Methylglycine)-5-L-valine-8-L-alanineangiotensinII
：Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala
：H-Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala-OH
：1-Sar-8-ala-angiotensinII
：M.W.912.05C42H65N13O10
：N-Methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl-L-alanine
：Sar-L-Arg-L-Val-L-Tyr-L-Val-L-His-L-Pro-L-Ala-OH
：L-Alanine,N-methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl-
：N-[1-[N-[N-[N-[N-[N2-(N-methylglycyl)-L-arginyl]-L-valyl]-L-tyrosyl]-L-valyl]-L-histidyl]-L-prolyl]-L-alanine
：Sar-RVYVHPA
：SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA-OH
：MFCD00133980
：[Sar1,Val5,Ala8]AngiotensinII
：SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA:SAR-RVYVHPA
：(Sar1,Val5,Ala8)-AngiotensinII

沙拉新重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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