石斛酚
石斛酚
常用名:石斛酚
CAS号:67884-30-4
英文名:Gigantol
中文别名:N/A
石斛酚名称
中文名:石斛酚
英文名:5-[2-(3-hydroxy-5-methoxyphenyl)ethyl]-2-methoxyphenol
英文别名:更多
石斛酚生物活性
描述:Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol是Wnt/β-catenin通路的抑制剂。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症天然产物>>酚类
靶点:
Wnt[1]
体外研究:Gigantol降低HEK293细胞中磷酸化LRP6和胞质β-连环蛋白的水平。在乳腺癌MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中,用gigantol处理可降低磷酸化LRP6的水平[1]。Gigantol显着抑制HepG2细胞的增殖并诱导其凋亡。浓度为1,40和150μM的Gigantol在24小时时细胞活力显着降低11.7,30.0和56.4%,在48小时时分别降低21.1,66.8和85.5%。IC50值为9.30μM[2]。
体内研究:与载体治疗的小鼠相比,LDD和gigantol(25-100mg/kg,po)显着增加热板潜伏期并且降低了角叉菜胶诱导的大鼠炎症[2]。
细胞实验:用一系列浓度的Gigantol(1,10,40,80和150μM)处理HepG2细胞不同的时间间隔(12,24和48小时)。使用MTT测定法测量细胞毒性[2]。
动物实验:大鼠[3]通过角叉菜胶诱导的大鼠后爪水肿试验确定抗炎活性。在实验前将Sprague-Dawley大鼠禁食15小时,自由饮水。在每次实验前30分钟制备100微升1%角叉菜胶(10mg/mL,IV型,λ)悬浮液,并注射到大鼠右后爪的足底侧。口服给予CH2Cl2-MeOHScaphyglottislivida和Maxillariadensa提取物(150-600mg/kg),以及化合物LDD和gigantol(25-100mg/kg)。在角叉菜胶治疗前1小时给予提取物LDD和gigantol[3]。小鼠[3]小鼠口服给予载体(0.2%吐温-80)或增加剂量的Scaphyglottislivida和Maxillariadensa提取物(150-600mg/kg)或LDD和gigantol(25-100mg/kg)30分钟在热板试验中的热有害刺激之前。吗啡(1.5-6mg/kg,口服)用作阳性对照。在药物施用之前和之后30,60,90和120分钟观察小鼠[3]。
参考文献:
[1].YuS,etal.GigantolinhibitsWnt/β-cateninsignalingandexhibitsanticanceractivityinbreastcancercells.BMCComplementAlternMed.2018Feb14;18(1):59.
[2].ChenH,etal.GigantolattenuatestheproliferationofhumanlivercancerHepG2cellsthroughthePI3K/Akt/NF-κBsignalingpathway.OncolRep.2017Feb;37(2):865-870.
[3].Déciga-CamposM,etal.Antinociceptiveandanti-inflammatoryeffectsofcompoundsisolatedfromScaphyglottislividaandMaxillariadensa.JEthnopharmacol.2007Nov1;114(2):161-8.
石斛酚物理化学性质
密度:1.204±0.06g/cm3
分子式:C16H18O4
分子量:274.31200
精确质量:274.12100
PSA:58.92000
LogP:2.90020
储存条件:室温,密封,干燥
水溶解性:Veryslightlysoluble(0.15g/L)(25ºC)
石斛酚安全信息
危害码(欧洲):Xi
石斛酚英文别名
:Gigantol
石斛酚重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
DanHuFen
石斛酚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: