NSC 370284
NSC 370284
常用名：NSC 370284
CAS号：116409-29-1
英文名：NSC 370284
中文别名：N/A
NSC370284名称
英文名：6-[pyrrolidin-1-yl-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-1,3-benzodioxol-5-ol
NSC370284生物活性
描述：NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
靶点：
STAT3
STAT5
TET1
体外研究：NSC-370284(0-500nM；24小时或48小时)通过靶向状态3/5抑制单体-6、THP-1、KOCL-48和卡苏米-1急性髓系白血病(AML)细胞活力。国家标准-370284显著下调TET1型转录水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系,包括MONOMAC-6、THP-1、KOCL-48和KASUMI-1浓度：0、25、50、200或500nM培养时间：24小时或48小时结果：显示出对AML细胞活力和TET1转录的抑制作用。
体内研究：NSC-370284(2.5 mg/kg腹腔注射,每天一次,持续10天)改善了MLL-AF9型急性髓系白血病(AML)小鼠模型外周血(PB)、骨髓(BM)、脾和肝组织的病理形态学[1]。动物模型：C57BL/6(CD45.2)和B6.SJL(CD45.1)小鼠[1]。用量：2.5 毫克/千克。给药：腹腔注射,每天一次,持续10天。结果：在二次骨髓移植(BMT)受体小鼠中显著抑制MLL-AF9诱导的AML。
参考文献：
[1].JiangX,etal.TargetedinhibitionofSTAT/TET1axisasatherapeuticstrategyforacutemyeloidleukemia.NatCommun.2017Dec13;8(1):2099.
NSC370284物理化学性质
密度：1.276g/cm3
沸点：515.2ºCat760mmHg
分子式：C21H25NO6
分子量：387.42600
闪点：265.4ºC
精确质量：387.16800
PSA：69.62000
LogP：3.26980
蒸汽压：3.09E-11mmHgat25°C
折射率：1.598
NSC370284合成线路
：
四氢吡咯
123-75-1
芝麻酚
533-31-3
3,4,5-三甲氧基苯甲醛
86-81-7
~90%
NSC370284
116409-29-1
：文献：JournalofHeterocyclicChemistry,,vol.25,#1p.89-96
NSC 370284重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
NSC370284
NSC 370284
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
