SB 743921
SB 743921
常用名：SB 743921
CAS号：940929-33-9
英文名：SB743921
中文别名：N/A
SB743921名称
中文名：N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
英文名：Benzamide,N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-,hydrochloride
英文别名：更多
SB743921生物活性
描述：SB-743921是一种有效的驱动蛋白(Eg5)抑制剂,Ki值为0.1nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>驱动蛋白信号通路>>细胞骨架>>驱动蛋白研究领域>>癌症
靶点：
Eg5:0.1nM(Ki)
体外研究：SB-743921是Eg5的有效抑制剂,Ki为0.1nM[1]。SB-743921(1nM)有效抑制慢性粒细胞白血病(CML)原代细胞的集落形成细胞(CFC)形成,但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力表现出轻微的抑制活性。SB-743921(1,3nM)诱导CML原代CD34+细胞的凋亡,并且对正常CD34+细胞显示轻微影响。SB-743921(2nM)与伊马替尼组合在KCL22和CMLCD34+细胞中显示出附加的抗增殖作用。此外,SB-743921克服了CML细胞中的伊马替尼耐药性。SB-743921(0.5nM,1nM,3nM)抑制CML细胞中的MEK/ERK和AKT信号传导[2]。
体内研究：SB-743921具有良好的口服生物利用度和药代动力学,并在携带肺癌患者异种移植物的裸鼠中诱导完全肿瘤消退[3]。
细胞实验：将K562和KCL22细胞接种于6孔板中，以5×105接种在2mLRPMI-1640培养基中，补充有10％FBS，在5％CO2气氛中于37℃，并用对照（2％DMSO）处理），50nM伊马替尼，2nMSB-743921和50nM伊马替尼+2nMSB-743921。每24小时测定细胞数和活力。将活细胞的结果与时间作图，以产生生长曲线[2]。
动物实验：用雌性NMRInu/nu小鼠进行动物实验。在裸鼠中连续传代从异种移植物获得肿瘤片段。将小鼠随机分到各组，当所需数量的小鼠携带50-250mm3体积，优选80-200mm3的肿瘤时开始给药。载体为1：10％乙醇，10％cremophor，80％D5W（右旋糖5％）;所有其他化合物（包括SB-743921）的载体：8％DMSO，2％吐温80，蒸馏水（pH5）。腹膜内给予所有治疗。载体对照小鼠（组1）在第0,3,6,8,10,13,20,22,24,29,31,34,36,38,48,51,55天用10mL/kg载体处理。，58,62,65和69[3]。
参考文献：
[1].JeffreyR.Jackson,etal.AsecondgenerationKSPinhibitor,SB-743921,isahighlypotentandactivetherapeuticinpreclinicalmodelsofcancer.FirstAACRInternationalConferenceonMolecularDiagnosticsinCancerTherapeuticDevelopment,Sep12-15,2006.
[2].YinY,etal.KinesinspindleproteininhibitorSB743921inducesmitoticarrestandapoptosisandovercomesimatinibresistanceofchronicmyeloidleukemiacells.LeukLymphoma.2015Jun;56(6):1813-20.
[3].GoodJA,etal.OptimizedS-trityl-L-cysteine-basedinhibitorsofkinesinspindleproteinwithpotentinvivoantitumoractivityinlungcancerxenograftmodels.JMedChem.2013Mar14;56(5):1878-93.
SB743921物理化学性质
分子式：C31H34Cl2N2O3
分子量：553.519
精确质量：552.194641
PSA：76.54000
LogP：8.03620
外观性状：whitetobeige
储存条件：?20°C
水溶解性：H2O:soluble5mg/mL,clear
SB743921安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
SB743921英文别名
：N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamidehydrochloride(1:1)
：Benzamide,N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-,hydrochloride(1:1)
：SB743921
：SB-743921
SB 743921重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
SB743921
SB 743921
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
