人内皮素3
人内皮素3
常用名:人内皮素3
CAS号:117399-93-6
英文名:Endothelin-3 (human, mouse, rabbit, rat) acetate salt
中文别名:内皮素3
人内皮素3名称
中文名:人内皮素3
英文名:Endothelin3human,rat
中文别名:内皮素3
英文别名:更多
人内皮素3生物活性
描述:Endothelin-3,human,mouse,rabbit,rat是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA和ET-RB结合。
相关类别:信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病
靶点:
ET-RA,ET-RB[1]
体外研究:内皮素(ET)是包含三种不同同种型的21-氨基酸血管收缩肽家族:ET-1,ET2和内皮素-3。在血浆,心脏,脑和血管平滑肌细胞(VSMC)中检测到内皮素-3。VSMCs的表面酶将大内皮素-3分解为相应的成熟肽内皮素-3。内皮素-3下调冠状动脉VSMC中的内皮素ETA受体表达,而不影响受体密度或功能性ETA受体反应。相反,高浓度的内皮素-3(100nM)可增加ETB受体的表达,但可消除受体的血管收缩反应,这可能是由于内皮素-3的脱敏作用[1]。内皮素-3刺激ENCC与各种ECM组分的粘附。内皮素-3诱导ENCC形状和突出动力学的快速变化,有利于片状伪足的持续生长和稳定,这一过程与局灶粘连和活化的β1-整联蛋白的数量增加同时发生[2]。
体内研究:低浓度的内皮素-3可通过ETB2活化和NO产生减弱炎症反应。内皮素-3主要作用于ETB,在低浓度下特异性地抑制血小板活化因子(PAF)诱导的爪水肿,而ET-1和内皮素-2均作用于ETA和ETB,均表现出抑制活性。在BQ-123(分别为66.4±6.7%和65.4±22.6%)存在下,ET-1和内皮素-3(各0.5pmol/爪)的抑制作用与内皮素-3(0.5pmol/d)相当。单独使用(65.4±10.9%),而在BQ-788存在下ET-1和内皮素-3均未显示出抑制活性[3]。
参考文献:
[1].SkovstedGF,etal.Endothelin-1andEndothelin-3RegulateEndothelinReceptorExpressioninRatCoronaryArteries.BasicClinPharmacolToxicol.2015Nov;117(5):297-305.
[2].GazquezE,etal.Endothelin-3stimulatescelladhesionandcooperateswithβ1-integrinsduringentericnervoussystemontogenesis.SciRep.2016Dec1;6:37877.doi:10.1038/srep37877.
[3].SatoA,etal.Endothelin-3atlowconcentrationsattenuatesinflammatoryresponsesviatheendothelinB2receptor.InflammRes.2013Apr;62(4):417-24.
人内皮素3物理化学性质
分子式:C121H168N26O33S4
分子量:2643.04000
精确质量:2641.11000
PSA:1056.08000
LogP:6.33930
外观性状:powder|white
储存条件:
密封、在-20ºC下保存
稳定性:稳定避免酸、碱
分子结构:
1、摩尔折射率:676.06
2、摩尔体积(cm3/mol):2056.3
3、等张比容(90.2K):5564.1
4、表面张力(dyne/cm):53.6
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10-24cm3):268.01
7、单一同位素质量:2641.114992Da
8、标称质量:2640Da
9、平均质量:2643.043Da
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-4.3
2.氢键供体数量:34
3.氢键受体数量:41
4.可旋转化学键数量:49
5.互变异构体数量:1000
6.拓扑分子极性表面积1060
7.重原子数量:184
8.表面电荷:0
9.复杂度:5720
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:23
12.不确定原子立构中心数量:2
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色粉末
2.密度(g/mL,20℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
人内皮素3安全信息
安全声明(欧洲):S22
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
人内皮素3文献14
更多文献:Involvementofendothelinsindeoxycorticosteroneacetate-salthypertensionthroughthemodulationofnoradrenergictransmissionintheratposteriorhypothalamus.
Exp.Physiol.100,617-27,(2015)
Whatisthecentralquestionofthisstudy?Doesexvivoadministrationofendothelin-1andendothelin-3regulatenoradrenergictransmissionintheposteriorhypothalamusofdeoxycorticosteroneacetat…
:
:Directconversionofmouseandhumanfibroblaststofunctionalmelanocytesbydefinedfactors.
Nat.Commun.5,5807,(2014)
Directreprogrammingprovidesafundamentallynewapproachforthegenerationofpatient-specificcells.Here,byscreeningapoolofcandidatetranscriptionfactors,weidentifythatacombinationof…
:
:Analysisofimmunostainingandwesternblottingofendothelin1anditsreceptorsinmitralstenosis.
Rev.Bras.Cir.Cardiovasc.30,211-8,(2015)
RheumaticFeverrepresentsaseriouspublichealthproblemindevelopingcountries,withthousandsofnewcaseseachyear.Itisanautoimmunedisease,whichoccursinresponsetoinfectionbystrepto…
:
人内皮素3英文别名
:ET-3
:MFCD00076378
:Endothelin3human,rat
:Endothelin-3,human
:Endothelin-3,human,mouse,rabbit,rat
人内皮素3重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
RenNeiPiSu3
人內皮素3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: