NS 1738

NS1738名称

中文名：NS1738
英文名：1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-3-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea
英文别名：更多

NS1738生物活性

描述：NS1738是一种新型的α7nAChR正向变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节α7nAChR,EC50为3.4μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：

EC50:3.4μM(α7nAChR,inoocyteexperiments)[1]

体外研究：NS1738通过增加所有浓度的乙酰胆碱(ACh)诱发电流的峰值幅度起作用;因此,它增加了ACh的最大功效。将峰值电流幅度与用于预孵育的NS1738浓度的对数绘图显示出S形浓度-响应关系,其与Hill方程(EC50=3.4μM)非常吻合。在相似的实验条件下,NS1738在大鼠α7nAChR(EC50=3.9μM)中显示出相当的功效和效力[1]。
体内研究：为了估计NS1738渗透血脑屏障的能力,给大鼠腹膜内施用10mg/kgNS1738。在注射后约30分钟测量峰值脑浓度,并且在该剂量下它们达到~80ng/mL(~200nM)。进入脑的化合物的量与血浆中的化合物的量之比是AUC脑/AUC血浆=0.50。血浆的半衰期估计为42分钟。NS1738与体外分离的肝微粒体的孵育表明,在小鼠和大鼠中,大约60％和75％的NS1738分别在1小时内通过细胞色素P450系统代谢。在初次暴露于幼年大鼠(T1)后立即以10和30mg/kg腹膜内施用NS1738的成年大鼠显示随后暴露于相同幼年(T2)2小时后的研究持续时间显着降低(T2/T1比率)分别为0.69±0.13和0.61±0.07)[1]。
激酶实验：除非另有说明，否则制备在0-4℃下进行。将体重150-250g的雄性Wistar大鼠的大脑皮层和海马在含有118mMNaCl，4.8mMKCl，1.2mMMgSO4和2.5mMCaCl2，pH7.5的15ml20mMHEPES缓冲液中匀浆10秒。使用Ultra-Turrax均质机。将组织悬浮液以27,000g离心10分钟。弃去上清液，通过在20mL新鲜缓冲液中以27,000g离心10分钟将沉淀洗涤两次，并将最终沉淀重悬于含有0.01％牛血清白蛋白（35mL/g原始组织）的新鲜缓冲液中。反应混合物由500μL匀浆，25μL[3H]α-BgTx和25μL缓冲液或（-）-尼古丁（1mM以定义非特异性结合）组成，获得0.05的结合饱和度曲线。在不存在和存在10μMNS1738的情况下，10nM[3H]α-BgTx。使用三个样品分别测定每种浓度下的结合，以进行总体和非特异性结合。在37℃温育2小时后，加入5mL含0.05％聚乙烯亚胺的冰冷HEPES缓冲液终止反应，将溶液直接倒入GF/C玻璃纤维滤器（预浸0.1中）吸附后，聚乙烯亚胺％至少0.5小时，立即用2×5mL冰冷的缓冲液洗涤。通过常规液体闪烁计数确定过滤器上的放射性量。测量蛋白质浓度[1]。
动物实验：使用大鼠[1]Sprague-Dawley大鼠。使成年（2-4个月;400-450g）和幼年（50-60g）动物在开始前适应试验室90至120分钟。适应后，将成年大鼠单独放入各自的试验笼中。在短暂的适应期（30分钟）后，允许它们与幼年大鼠相互作用5分钟（试验;T1）。在交互式试验期间，成年人表现出调查行为，其中包括对少年的密切跟踪，梳理和/或嗅探，试验持续时间的40％至50％。以秒为单位记录调查交互的时间。然后取出幼年大鼠，立即给成年大鼠施用不同剂量的NS1738（10和30mg/kgNS-1738ip）[在5％乙醇/95％羟丙基-B-环糊精（34％溶液）中制备）;2.0mL/kgip]或尼古丁（0.1mg/kgip），然后将它们放回家笼中。120分钟后在同一测试笼中进行第二次5分钟交互试验（T2），再次监测成年大鼠的调查行为并记录时间。计算在T2中投入熟悉的少年所花费的时间的识别率除以在T1中调查少年所花费的时间。
参考文献：

[1].TimmermannDB,etal.Anallostericmodulatorofthealpha7nicotinicacetylcholinereceptorpossessingcognition-enhancingpropertiesinvivo.JPharmacolExpTher.2007Oct;323(1):294-307.

NS1738物理化学性质

分子式：C14H9Cl2F3N2O2
分子量：365.13500
精确质量：363.99900
PSA：61.36000
LogP：5.50780
储存条件：2-8℃

NS1738安全信息

海关编码：2924299090

NS1738海关

海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

NS1738英文别名

：ns-1738
：NS1738

NS 1738重点介绍

【NS 1738】凯途网NS 1738CAS号：501684-93-1，NS 1738MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询NS 1738。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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