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屈昔康

屈昔康

屈昔康

常用名:屈昔康

CAS号:90101-16-9

英文名:5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,3]oxazine-2,4(3H,5H)-dione 6,6-dioxide

中文别名:5-甲基-3-(2-吡啶基)-2H,5H-1,3-恶唑并[5,6-C][1,2]苯并噻嗪-2,4(3H)-二酮6,6-二氧化物|(2H,5H)-1,3-噁嗪[5,6-C][1,2]苯并噻嗪.2,4(3H)-二酮-5-甲基-3-(2-吡啶基)-6,6-二氧化物|屈克沙星

屈昔康名称

中文名:屈昔康
英文名:droxicam
中文别名:5-甲基-3-(2-吡啶基)-2H,5H-1,3-恶唑并[5,6-C][1,2]苯并噻嗪-2,4(3H)-二酮6,6-二氧化物|(2H,5H)-1,3-噁嗪[5,6-C][1,2]苯并噻嗪.2,4(3H)-二酮-5-甲基-3-(2-吡啶基)-6,6-二氧化物|屈克沙星
英文别名:更多

屈昔康生物活性

描述:Droxicam(Ombolan)是一种非甾体抗炎药,具有较强的镇痛活性。Droxicam通过抑制PGE2的变化而起作用,其特征是它是吡罗昔康(HY-B0253)的前药。Droxicam在所述粘膜中具有良好的耐受性和轻微的副作用。Droxicam对猫的心血管或呼吸系统没有影响,对小鼠的腹膜毛细血管通透性有抑制作用[1][2]。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体内研究:卓昔康(0.25和0.5毫克/千克口服)在角叉菜胶诱导的大鼠水肿中表现出高抗炎活性[1]卓昔康(ED50,p.o.;5、6、7、8小时;7.5、12.9、4.8、8.4mg/kg)在大鼠中对制霉菌素诱导的水肿表现出高抗炎活性[1]去洛昔康(ED50口服,1、2、3、4小时:0.51、0.94、1.56、4.88mg/kg)对紫外线光诱导红斑的豚鼠,显示出保护作用[1]去洛昔康(0.1mg/kg、0.33mg/kg、1mg/kg;口服;每日一次)在注射丁酸分枝杆菌的大鼠中显示出良好的抗关节炎活性,可抵抗原发性和继发性病变[1]脱洛昔康在防止小鼠扭体方面表现出很强的镇痛活性,对由苯基苯醌诱导、乙酰胆碱溴化物诱导的小鼠,第50页分别为5.3毫克/千克和1.1毫克/千克[1]去洛昔康(ED50=0.081mg/kg;口服)保护大鼠免受蓖麻油引起的腹泻[1]脱洛昔康显著抑制小鼠腹膜毛细血管通透性[1]脱洛昔康在欧文试验中,不会改变大鼠的行为(80mg/kg,腹腔注射)和小鼠的行为(160mg/kg,口服)[1]脱洛昔康在大鼠中不表现出排尿酸活性,在麻醉猫中既不表现出心血管或呼吸作用,也不改变它们对乙酰胆碱、去甲肾上腺素和组胺给药的反应[1]
参考文献:

[1].FarréAJ,etal.Pharmacologicalpropertiesofdroxicam,anewnon-steroidalanti-inflammatoryagent.MethodsFindExpClinPharmacol.1986Jul;8(7):407-22.

[2].JanéF,etal.Droxicam:apharmacologicalandclinicalreviewofanewNSAID.EurJRheumatolInflamm.1991;11(4):3-9.

屈昔康物理化学性质

密度:1.7±0.1g/cm3
沸点:554.7±60.0°Cat760mmHg
熔点:259-261°
分子式:C16H11N3O5S
分子量:357.34
闪点:289.3±32.9°C
精确质量:357.041931
PSA:110.86000
LogP:1.11
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.748
储存条件:2-8°C,干燥密封

屈昔康毒性和生态

屈昔康毒性英文版

屈昔康合成线路

三光气

32315-10-9

吡罗昔康

36322-90-4

~83%

屈昔康

90101-16-9

:文献:Bracher,Franz;Berns,CarolineJournalfurPraktischeChemie-Chemiker-Zeitung,1997,vol.339,#5p.477-478

屈昔康英文别名

:Droxicam
:2H,5H-1,3-Oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione,5-methyl-3-(2-pyridinyl)-,6,6-dioxide
:5-methyl-6,6-dioxo-3-pyridin-2-yl-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4-dione
:5-Methyl-3-(2-pyridinyl)-2H,5H-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione6,6-dioxide
:5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)-2H,5H-[1,3]oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione6,6-dioxide
:Ombolan
:5-Methyl-3-(2-pyridinyl)-2H,5H-1,3-oxazino[5,6-c][1,2]benzothiazine-2,4(3H)-dione6,6-Dioxide
:5-Methyl-3-(pyridin-2-yl)benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,3]oxazine-2,4(3H,5H)-dione6,6-dioxide

屈昔康重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

QuXiKang

屈昔康

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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