盐酸毛果芸香碱

盐酸毛果芸香碱名称

中文名：盐酸毛果芸香碱
英文名：(+)-Pilocarpinehydrochloride
中文别名：(3S,4R)-4,5-二氢-3-乙基-4-(1-甲基-1H-咪唑-5-基甲基)-2(3H)-呋喃酮盐酸盐|氨噻唑|(+)-毛果芸香碱盐酸盐
英文别名：更多

盐酸毛果芸香碱生物活性

描述：PilocarpineHydrochloride是一种选择性的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：

M3muscarinicreceptor[1]

体外研究：为了评估毛果芸香碱的细胞毒性,分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质(HCS)细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g/L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常,例如细胞收缩,细胞质空泡化,从培养基质中脱离,最终死亡,而没有暴露于浓度为0.625g/L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。MTT法检测结果显示,暴露于毛果芸香碱后,HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625g/L以上(P<0.01或0.05),而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625g/L显示对照没有显着差异[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛,在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4mM,其中用去氧肾上腺素(10至200nM)收缩[3]。
体内研究：检测毛果芸香碱诱导的对照大鼠(CN)和运动(EX)大鼠的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显着高于CN大鼠(P<0.01)。相反,EX大鼠唾液中Na+浓度显着低于CN大鼠(P<0.05)[1]。
细胞实验：通过MTT测定确定细胞活力。简而言之，将HCS细胞以1×104个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。以4小时的间隔，将含有毛果芸香碱（0.625至20g/L）的培养基完全替换为含有1.0g/LMTT的100μL无血清DMEM/F12培养基，并将细胞在37℃下在黑暗中孵育。持续4小时。在小心丢弃含有MTT的培养基后，加入150μLDMSO以在37℃在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟，并用MultiskanGO酶标仪读取490nm处的吸光度[2]。。
动物实验：大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组中的一组，运动（EX，n=6）和对照（CN，n=6）。将EX大鼠在带有滚轮（SN-451）的笼子中保持40天，允许它们进行自愿运动，同时将CN大鼠保持在笼子中并锁定行驶轮。在第40天，毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入口中，腹膜内注射毛果芸香碱（0.5mg/kg）以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球1小时。将收集的棉球再次称重，并通过从最终重量中减去初始值来计算分泌的唾液的质量。
参考文献：

[1].MatsuzakiK,etal.Dailyvoluntaryexerciseenhancespilocarpine-inducedsalivasecretionandaquaporin1expressioninratsubmandibularglands.FEBSOpenBio.2017Dec7;8(1):85-93.

[2].YuanXL,etal.Cytotoxicityofpilocarpinetohumancornealstromalcellsanditsunderlyingcytotoxicmechanisms.IntJOphthalmol.2016Apr18;9(4):505-11.

[3].TontaMA,etal.Pilocarpine-inducedrelaxationofrattailarterybyanon-cholinergicmechanismandintheabsenceofanintactendothelium.BrJPharmacol.1994Jun;112(2):525-32.

[4].WangRF,etal.Post-treatmentwiththeGLP-1analogueliraglutidealleviatechronicinflammationandmitochondrialstressinducedbyStatusepilepticus.EpilepsyRes.2018Mar9;142:45-52.

盐酸毛果芸香碱物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：431.8±18.0°Cat760mmHg
熔点：202-205 °C(lit.)
分子式：C11H17ClN2O2
分子量：208.257
闪点：215.0±21.2°C
精确质量：208.121185
PSA：44.12000
LogP：-0.09
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.585
储存条件：

本品应密封于阴凉干燥避光处保存。

水溶解性：soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：57.02

2、摩尔体积（cm3/mol）：170.1

3、等张比容（90.2K）：433.1

4、表面张力（dyne/cm）：41.9

5、极化率（10-24cm3）：22.60

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：3

4、可旋转化学键数量：3

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：44.1

7、重原子数量：16

8、表面电荷：0

9、复杂度：245

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：2

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：白色结晶。微苦。有吸湿性。对光敏感。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：204～205

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：[α]D18+91°（C＝2）

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：1g产品溶于0.3ml水、3ml乙醇、366ml氯仿，不溶于乙醚。

盐酸毛果芸香碱MSDS

：盐酸毛果芸香碱MSDS英文版

盐酸毛果芸香碱毒性和生态

：

盐酸毛果芸香碱毒理学数据:

1、急性毒性：男人，眼睛接触TDLo：200ug/kg/7H-I；小鼠腹腔LD50：203mg/kg；大鼠皮下LD50：230mg/kg；小鼠经口LD50：200mg/kg；小鼠腹腔LD50：155mg/kg；小鼠皮下：200mg/kg；小鼠静脉LD50：150mg/kg；豚鼠动脉LDLo：20mg/kg；鸽子静脉LDLo：353mg/kg1、2、繁殖毒性：雄性大鼠皮下TDLo：130mg/kg，7-19天后受孕；雌性兔子皮下TDLo：20mg/kg，24-27天后受孕；雄性牛皮下：800ug/kg1天前交配

盐酸毛果芸香碱毒性英文版

盐酸毛果芸香碱安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H300+H330
警示性声明：MissingPhrase-N15.00950417-P260-P304+P340+P310-P403+P233
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：R26/28
安全声明(欧洲)：S25-S45
危险品运输编码：UN15446.1/PG3
WGK德国：3
RTECS号：TK1450000
包装等级：III
危险类别：6.1
海关编码：2934999090

盐酸毛果芸香碱合成线路

：

未登录

1192231-13-2

~%

盐酸毛果芸香碱

54-71-7

：文献：Tetrahedron,,vol.65,#39p.8283-8296

盐酸毛果芸香碱海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸毛果芸香碱文献84

更多文献：Chemicalgeneticsrevealsacomplexfunctionalgroundstateofneuralstemcells.

Nat.Chem.Biol.3(5),268-273,(2007)

Theidentificationofself-renewingandmultipotentneuralstemcells(NSCs)inthemammalianbrainholdspromiseforthetreatmentofneurologicaldiseasesandhasyieldednewinsightintobraincanc…

：
：FunctionofinhibitorymicronetworksissparedbyNa+channel-actinganticonvulsantdrugs.

J.Neurosci.34(29),9720-35,(2014)

ThemechanismsofactionofmanyCNSdrugshavebeenstudiedextensivelyontheleveloftheirtargetproteins,buttheeffectsofthesecompoundsonthelevelofcomplexCNSnetworksthatarecompose…

：
：DevelopmentandcharacterizationofpilocarpineloadedEudragitnanosuspensionsforoculardrugdelivery.

J.Biomed.Nanotechnol.9(1),124-31,(2013)

Withaimofimprovingtheavailabilityofdrugatintraocularlevelandtoreducethefrequencyofdrugadministration,pilocarpinenitratenanosuspensionsweremadefrominertpolymerresin(Eudragit…

：

盐酸毛果芸香碱英文别名

：(3S,4R)
：pilocel
：Akarpine
：PilocarpineHCl
：2(3H)-Furanone,3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-,(3S-cis)-
：pilocarpine,2(3H)-furanone,3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl]monohydrochloride,(3S-cis)
：Salagen
：Pilocarpine
：(3S,4R)-3-ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl]dihydrofuran-2(3H)onehydrochloride
：pilovisc
：EINECS200-212-5
：Sanpilo
：2(3H)-Furanone,3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-,(3S,4R)-
：Pilocarpine(Hydrochloride)
：(3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
：MFCD00012722
：pilocar
：ami-pilo
：(+)-pilocarpine
：(3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydrofuran-2(3H)-one
：amisturap
：2(3H)-Furanone,3-ethyldihydro-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-,(3S-cis)-

盐酸毛果芸香碱重点介绍

【盐酸毛果芸香碱】凯途网盐酸毛果芸香碱CAS号：54-71-7，盐酸毛果芸香碱MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸毛果芸香碱。

萜类是概括所有异戊二烯的聚合物以及它们衍生物的总称，通式(C5H8)n。萜类是普遍存在于植物界的一类化合物，在动物界为数甚少。它们除以萜烃的形式存在外，数目众多的是形成各种含氧衍生物，包括醇、醛、酮、羧酸、酯类以及甙的形式。

YanSuanMaoGuoYunXiangJian

鹽酸毛果蕓香堿